Клофелин (Артериальное давление)
Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся через 3 — 5 сут. Чувствительность детей к клофелину индивидуальна.
Описаны случаи успешного их лечения очень малыми дозами: 0,15 мг/сут, иногда же требуются крайне большие дозы (5 мг/сут). Начинают лечение с малых доз (0,05 — 0,075 мг 2 — 3 раза в день). При отсутствии эффекта дозу повышают, добавляя к дневной дозе не более 0,075 — 0,1 мг каждые 2 — 3 дня. Для подростков доза клофелина не должна превышать 0,5 мг в день [Калюжная Р. А., 1980].
Курс лечения — 1 ½ — 2 мес. Клофелин хорош тем, что он может снизить артериальное давление у больных, резистентных к другим АГС. Следует только учесть, что у некоторых больных к нему развивается привыкание и приходится повышать его дозу. Если же одновременно назначать мочегонные, то этого обычно не бывает. Существуют комбинированные препараты, например комбипрес, содержащий 0,1 мг клофелина (катапресана) и 15 мг оксодолина.
При необходимости срочно снизить чрезмерно высокое артериальное давление, например во время криза, клофелин можно ввести внутривенно, тогда терапевтический эффект разовьется в течение нескольких минут.
Однако это введение должно быть мед ленным, лучше его производить вместе или после предварительной инъекции α-адренолитика (фентоламина, дигидроэрготоксина), так как в момент введения в вену препарат может сначала возбудить а2-адренорецепторы сосудов (и этим повысить ОПС и артериальное давление на 2 — 5 мин) и лишь затем, после воздействия на ЦНС, привести к желаемому антигипертензивному эффекту.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Средства, влияющие на структуры головного мозга, регулирующие артериальное давление. Клофелин (клонидин, гемитон, катапресан) — производное имидазолинов, а2-адреномиметик. Он вызывает антигипертензивныи эффект, так как снижает ОПС, частоту сердечных сокращений и МОК- Названные эффекты возникают преимущественно из-за воздействия клофелина на центральные а2-адренорецепторы в ядрах солитарного тракта и блуждающего нерва (локализованные в продолговатом мозге) и в синем пятне…
Снижение концентрации Са++ в цитоплазме клеток предупреждает его взаимодействие с кальмодуллином и их сокращение. Сосуды разных областей тела неодинаково чувствительны к БКК. Наиболее чувствительны к ним сосуды мозга. Наименьшей чувствительностью к БКК характеризуются вены, тонус которых зависит от других механизмов — медленной деполяризации клеточных мембран. D. Triggle, V. Swamy (1980) подчеркивают, что сосуды гипертензивных животных…
Клофелин снижает периферическое сопротивление преимущественно артериального русла. Названный эффект отмечают в боль шей степени у больных, находящихся в положении стоя. Брадикардия и снижение сердечного выброса возникают при любом положении тела больного. Прием обычных доз клофелина не нарушает нормальной сердечно-сосудистой адаптации к физическим упражнениям. Ортостатические явления наблюдаются крайне редко. Под влиянием клофелина резистентность почечных сосудов снижается…
Показатель Верапамил Фенигидин Дилтиазем Всасывание 90% 90% 90% Максимальный уровень в плазме 30 — 60 мин 1 — 2 ч 3 — 4 ч Связывание с альбуминами 90% 90% 80% Основной вид биотрансформации N-деалкилирование Гидроксилирование Деацетилирование Полупериод элиминации 3 — 7 ч 4 — 5 ч 4 — 9 ч Элиминация почками 70% 70 —…
Клофелин нельзя отменять сразу, дозу его необходимо снижать постепенно. Иначе у больного через 8 — 36 ч после послед него приема препарата могут возникнуть чувство страха, бессонница, появляются потливость, сердцебиение, возрастет число сокращений сердца, повысится артериальное давление. В плазме крови и в моче увеличится содержание катехоламинов, а в тканях — активность адренорецепторов. Эти явления отмены…
