АГС
АГС — сборная группа лекарств, характеризующаяся разны ми механизмами действия, приводящими к одинаковому конечному результату: снижению повышенного артериального давления. Применяют их при гипертензиях разного происхождения — гипертонической болезни и различных симптоматических (вторичных) гипертониях.
Раньше эти средства называли гипотензивными, но в настоящее время применяют термин «антигипертензивные», так как их назначают не для снижения артериального давления ниже нормы, а для восстановления нормального давления при гипертонии. У детей школьного возраста артериальная гипертензия выявлена в 6,6 % [Студеникин М. Я., Надеждина Е. А., 1976], преимущественно она является симптоматической.
В лечении симптоматических гипертоний основное значение имеют выявление и устранение их причин. АГС в основном применяют для лечения гипертонической болезни, а также в качестве вспомогательных средств для терапии детей с симптоматическими гипертониями. Краткие сведения о регуляции артериального давления и о механизме развития гипертензии. Причины гипертензии могут быть различными, но все они приводят к повышению артериального давления посредством трех основных механизмов: увеличения общего периферического сопротивления сосудов (ОПС), минутного объема крови (МОК) и объема циркулирующей крови (ОЦК).
Для эффективного снижения и нормализации артериального давления необходимо одновременное воздействие на все три фактора. Снижение же только одного, например ОПС, может привести лишь к кратковременному эффекту, так как возникнут рефлексы с барорецепторов дуги аорты и каротидного синуса, которые активизируют симпатическую импульсацию к периферическим органам. В результате возрастет число сердечных сокращений, секреция ренина, и артериальное давление вновь повысится.
Величина ОПС, МОК и ОЦК в значительной степени зависит от активности вегетативной, преимущественно симпатической, нервной системы. В начальной стадии гипертонической болезни или в период обострения, связанного с эмоциональным, психологическим напряжением, существенное значение могут иметь седативные средства (бромиды, валериана) и транквилизаторы (сибазон — диазепам, хлозепидхлордиазепоксид, мепротан), которые, хотя и не являются истинными АГС, все же могут в некоторой степени нормализовать активность различных структур головного мозга, гипоталамуса и способствовать восстановлению нормального артериального давления.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Клофелин снижает периферическое сопротивление преимущественно артериального русла. Названный эффект отмечают в боль шей степени у больных, находящихся в положении стоя. Брадикардия и снижение сердечного выброса возникают при любом положении тела больного. Прием обычных доз клофелина не нарушает нормальной сердечно-сосудистой адаптации к физическим упражнениям. Ортостатические явления наблюдаются крайне редко. Под влиянием клофелина резистентность почечных сосудов снижается…
Снижение концентрации Са++ в цитоплазме клеток предупреждает его взаимодействие с кальмодуллином и их сокращение. Сосуды разных областей тела неодинаково чувствительны к БКК. Наиболее чувствительны к ним сосуды мозга. Наименьшей чувствительностью к БКК характеризуются вены, тонус которых зависит от других механизмов — медленной деполяризации клеточных мембран. D. Triggle, V. Swamy (1980) подчеркивают, что сосуды гипертензивных животных…
Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся…
Показатель Верапамил Фенигидин Дилтиазем Всасывание 90% 90% 90% Максимальный уровень в плазме 30 — 60 мин 1 — 2 ч 3 — 4 ч Связывание с альбуминами 90% 90% 80% Основной вид биотрансформации N-деалкилирование Гидроксилирование Деацетилирование Полупериод элиминации 3 — 7 ч 4 — 5 ч 4 — 9 ч Элиминация почками 70% 70 —…
Клофелин нельзя отменять сразу, дозу его необходимо снижать постепенно. Иначе у больного через 8 — 36 ч после послед него приема препарата могут возникнуть чувство страха, бессонница, появляются потливость, сердцебиение, возрастет число сокращений сердца, повысится артериальное давление. В плазме крови и в моче увеличится содержание катехоламинов, а в тканях — активность адренорецепторов. Эти явления отмены…
