Лечебный эффект резерпина
Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов.
Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по поводу высокого артериального давления в конце беременности. Летаргия у детей продолжалась несколько дней, у них был нарушен сосательный рефлекс. Одновременно у детей отметили набухание слизистой оболочки носа, отделение геморрагического секрета, нарушение носового дыхания, сопровождавшееся цианозом. Часть из них даже погибла. В связи с этим применение резерпина в конце беременности и у кормящих женщин надо считать опасным, так как препарат проходит через плаценту и выделяется с молоком. Необходима большая осторожность и при использовании резерпина у детей первых лет и особенно месяцев жизни.
Октадин (гуанетидин) захватывается мембраной окончания (захват № 1) адренергического нейрона и транспортируется в его аксоплазму. Этот захват осуществляется в меньшей степени, чем захват норадреналина, но все же достаточно, чтобы создать в нервном окончании концентрацию в 1000 — 3000 раз больше, чем во внеклеточной жидкости. Накапливаясь в нем, октадин вытесняет норадреналин сначала из цитоплазматических депо, а затем из гранул.
Октадин является слабым местноанестезирующим веществом, но, концентрируясь в нервном окончании, он изнутри влияет на его пресинаптическую мембрану, стабилизируя ее электрогенные свойства и этим нарушая освобождение медиатора. Кроме того, высокие концентрации октадина, обнаруживаемые в окончании, нарушают функцию мембран везикул, в которых аккумулирован норадреналин, что ведет к его выходу из них в цитоплазму, где он и инактивируется МАО [Maxwell R., 1982].
В итоге октадин снижает освобождение медиатора из адренергических окончаний, приводя к замедлению сердечных сокращений, к снижению общего периферического сопротивления сосудов, к снижению секреции ренина. Поэтому его в основном применяют в качестве антигипертензивного средства.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/4 — 1/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная…
Пиндолол хорошо проникает во все ткани, в том числе в ЦНС, через плаценту и в молоко. 60% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, а 40 % — в неизменен ном виде выводится почками. При нормальной функции почек период полужизни в плазме крови равен 3 — 4 ч. Этот показатель не меняется при длительном приеме препарата,…
Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…
Поражения глаз начинаются с ощущения песка, попавшего в глаз, затем развивается панконъюнктивит, в более тяжелых случаях присоединяется поражение роговицы. На коже отмечают появление «чесоточной» сыпи, затем утолщений, похожих на псориатические, гранулярные отложения в дерме. У отдельных людей развивается склерозирующии перитонит, когда кишечник и другие брюшные внутренности превращаются в общий конгломерат, что нарушает прохождение содержимого по…
Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….
