Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний.
Симпатолитики
Симпатолитики — это вещества, нарушающие синтез, депонирование или освобождение катехоламинов из пресинаптических окончаний.
К ним относят: резерпин, октадин (изобарин, санотензин, абапрессан, исмелин, гуанетидин) и орнид (бретилий). Резерпин — алкалоид индийского растения Rauwolfia serpentina. В этом растении обнаружено около 20 различных алкалоидов, характеризующихся широким спектром фармакологического действия.
Резерпин нарушает связывание катехоламинов (норадреналина, адреналина, дофамина) в везикулах, в результате они попадают в цитоплазму пресинаптического окончания, где и инактивируются МАО. В начале действия резерпина, из-за интенсивного опустошения везикул, часть катехоламинов, не успев инактивироваться, может попасть в синаптическую щель и воздействовать на адренорецептор. Такой эффект наблюдается редко, преимущественно после внутривенного введения препарата, но его следует учитывать при использовании резерпина для ликвидации гипертонического криза (опасность временного повышения артериального давления).
Возврат катехоламинов через мембрану пресинаптического окончания (захват № 1) резерпин не нарушает, но предотвращает их депонирование в везикулах. Он нарушает депонирование и других аминов, в частности серотонина, гистамина, а также ацетилхолина.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
