Холиномиметические и антихолинэстеразные вещества

Наряду с ацетилхолином в медицине применяются холиномиметические вещества: ацеклидин, карбахолин и пилокарпина гидрохлорид.

Ацетилхолин выпускают в ампулах, предназначенных для парентерального введения.

Токсичность ацетилхолина сравнительно низка, так как он, попадая в организм, очень быстро разрушается ферментом – холинэстеразой. Все холиномиметические вещества, наоборот, относятся к ядовитым лекарственным препаратам (группа А). Поскольку они выпускаются в форме порошка (только ацеклидин в ампулах), отравления возможны главным образом вследствие попадания этих ядов внутрь. Минимальная смертельная доза пилокарпина при поступлении яда в желудок 60 мг.

Из антихолинэстеразных веществ в медицине нашли применение, во-первых, обратимые ингибиторы холинэстеразы – галантамина гидробромид (нивалин), физостигмина салицилат (эзерин), прозерин (неостигмин, простигмин), пиридостигмина бромид (калимин), оксазил (амбеионий хлорид) и, во-вторых, необратимые ингибиторы холинэстеразы – фосфорорганичеекие соединения – армии, нибуфин, пирофос, фосфакол. Все эти вещества относятся к ядовитым лекарственным средствам (группа А) и могут явиться причиной отравлений при ошибочном введении высоких доз внутрь, парентерально и в конъюнктивальный мешок. Минимальная смертельная доза физостигмина при поступлении внутрь 6 мг.

Ацетилхолин и холиномиметические вещества непосредственно сами возбуждают холинореактивные системы. Антихолинэстеразные вещества, угнетая фермент ацетилхолинэстеразу, приводят к накоплению эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, в результате чего также происходит возбуждение холинореактивных систем. Последнее проявляется спазмом гладкой мускулатуры радужки, бронхов, кишечника, повышенной секрецией всех желез, понижением артериального давления.

Сильное потоотделение и слюноотделение, тошнота, рвота, понос, сужение зрачков, бронхоспазм и бронхорея (повышенное отделение бронхиального секрета), спазмы в животе, мышечная слабость, фибрилляция мышц, тремор, беспокойство.

В тяжелых случаях потеря сознания, судороги, понижение артериального давления, брадикардия, коматозное состояние. Смерть наступает от остановки дыхания.

При отравлениях антихолинэстеразными ядами проводят лечение в соответствии с рекомендациями, изложенными в разделе лечения отравлений ФОС. Необходимо только учитывать, что при отравлениях холиномиметическими веществами не следует применять реактиваторы холинэстеразы, поскольку нет блокады фермента.


«Неотложная помощь при острых отравлениях», С.Н.Голиков