17 апреля 2009

Холиномиметические и антихолинэстеразные вещества

Наряду с ацетилхолином в медицине применяются холиномиметические вещества: ацеклидин, карбахолин и пилокарпина гидрохлорид.

Ацетилхолин выпускают в ампулах, предназначенных для парентерального введения.

Токсичность ацетилхолина сравнительно низка, так как он, попадая в организм, очень быстро разрушается ферментом – холинэстеразой. Все холиномиметические вещества, наоборот, относятся к ядовитым лекарственным препаратам (группа А). Поскольку они выпускаются в форме порошка (только ацеклидин в ампулах), отравления возможны главным образом вследствие попадания этих ядов внутрь. Минимальная смертельная доза пилокарпина при поступлении яда в желудок 60 мг.

Из антихолинэстеразных веществ в медицине нашли применение, во-первых, обратимые ингибиторы холинэстеразы – галантамина гидробромид (нивалин), физостигмина салицилат (эзерин), прозерин (неостигмин, простигмин), пиридостигмина бромид (калимин), оксазил (амбеионий хлорид) и, во-вторых, необратимые ингибиторы холинэстеразы – фосфорорганичеекие соединения – армии, нибуфин, пирофос, фосфакол. Все эти вещества относятся к ядовитым лекарственным средствам (группа А) и могут явиться причиной отравлений при ошибочном введении высоких доз внутрь, парентерально и в конъюнктивальный мешок. Минимальная смертельная доза физостигмина при поступлении внутрь 6 мг.

Ацетилхолин и холиномиметические вещества непосредственно сами возбуждают холинореактивные системы. Антихолинэстеразные вещества, угнетая фермент ацетилхолинэстеразу, приводят к накоплению эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, в результате чего также происходит возбуждение холинореактивных систем. Последнее проявляется спазмом гладкой мускулатуры радужки, бронхов, кишечника, повышенной секрецией всех желез, понижением артериального давления.

Сильное потоотделение и слюноотделение, тошнота, рвота, понос, сужение зрачков, бронхоспазм и бронхорея (повышенное отделение бронхиального секрета), спазмы в животе, мышечная слабость, фибрилляция мышц, тремор, беспокойство.

В тяжелых случаях потеря сознания, судороги, понижение артериального давления, брадикардия, коматозное состояние. Смерть наступает от остановки дыхания.

При отравлениях антихолинэстеразными ядами проводят лечение в соответствии с рекомендациями, изложенными в разделе лечения отравлений ФОС. Необходимо только учитывать, что при отравлениях холиномиметическими веществами не следует применять реактиваторы холинэстеразы, поскольку нет блокады фермента.

«Неотложная помощь при острых отравлениях», С.Н.Голиков

Читайте далее:





С медицинской целью применяют следующие курареподобные препараты: диплацин, дитилин (листенон, мио-релаксин, сукцинил-хлорид), кондельфин, мелликтин, парамион, тубокурарин-хлорид. Они имеют различное химическое строение: d-тубокурарин является моночетвертичным аммониевым соединением, мелликтин и кондельфин – третичными основаниями, молекула дитилина напоминает удвоенную молекулу ацетилхолина (диацетилхолин). Все препараты, за исключением диплацина, относятся к ядовитым лекарственным средствам (группа А), диплацин включен в группу…

В практической медицине используют такие органические препараты мышьяка, как новарсенол (Neoarsphenaminum, Neosalvarsan), миарсенол (Sulfarsphenaminum) и осарсол (Acetarsolum). Указанные препараты обладают достаточно высокой токсичностью и даже в терапевтических дозах нередко вызывают выраженные побочные реакции. У больных после введения новарсенола или миарсенола нередко появляются головная боль, тошнота, рвота, крапивница, иногда обморочные состояния. Синдром, проявляющийся резким понижением артериального…

Адреналин, норадреналина гидротартрат, мезатон, эфедрин, изадрин, нафтизин. Оказывают действие на адренореактивные системы: возбуждают мышцы и железы, иннервируемые симпатическими нервами, возбуждают центральную нервную систему. В высоких дозах вызывают отравление. Отравления возможны после введения адреномиметических веществ путем инъекции, приема внутрь, ингаляции, нанесения на слизистые оболочки, однако не все из указанных веществ способны вызвать отравление при любой аппликации….

Для борьбы с протозойными заболеваниями применяют следующие препараты: акрихин, аминарсон, амипохинол, бигумаль, лютенурин, нитазол, осарбон, осарцид, гидроксихлорохин (плаквенил), примахин, солюсурьмин, трихомонацид, метронидазол (трихопол), хингамин, хинин, хиниофон, хиноцид, хлоридин, эметина гидрохлорид. Многие из них обладают достаточно высокой токсичностью и могут стать причиной острых отравлений. Особенно опасны препараты, относящиеся к группе А, – аминарсон, осарбон и осарцид….

В практической медицине используются адреноблокирующие вещества – дигидроэрготамин, дигидроэрготоксина этансульфонат, анаприлин (обзидан, индерал), симпатолитические средства – апрессин, октадин (изобарин), орияд и вещества, нарушающие образование адренергического медиатора – метилдофа (допегит, альдомет). Дигидроэрготамин и дигидроэрготоксина этансульфонат содержат в своем составе сумму солей дигидрированных алкалоидов спорыньи. Остальные препараты имеют различное химическое строение. Среди перечисленных препаратов только орнид, выпускаемый…