28 декабря 2011

Пропранолол

Пропранолол (обзидан, анаприлин, индерал). Выпускается в виде таблеток по 10, 40 и 80 мг и 0,1% раствора в ампулах по 1 и 5 мл (1 и 5 мг).

Пропранолол всасывается в желудочно-кишечном тракте неполностью (всего около 30%), в крови циркулирует в основном в связанном с белками виде (90 — 95%). Препарат быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит (4-гидроксипропранолол) обладает схожим фармакологическим действием. Метаболиты выделяются с мочой.

Скорость метаболизма в печени после приема препарата внутрь существенно различается у отдельных больных, поэтому эффективная доза его неодинакова.

Терапевтическая концентрация пропранолола в плазме крови
— около 40 нг/мл, а по данным некоторых авторов — до 100 нг/мл. Относительное постоянство терапевтической концентрации обеспечивается 4-кратным, а иногда и 6-кратным приемом, что связано с коротким периодом его полувыведения (1 — 6 ч).

Подбор эффективной дозы пропранолола начинают с 10 мг.
Максимальный эффект наступает через 1 — 2 ч и выражается в урежении пульса и снижении артериального давления. Действие препарата несомненно при урежении пульса на 15 — 20%. Если урежение пульса не регистрируется или оно невелико (менее 15%), каждую дозу увеличивают на 10 мг, а затем — на 20 — 40 мг.

Максимальная разовая доза, по данным различных авторов, значительно колеблется — от 40 до 160 мг и более. Суточная доза также соответственно составляет 160 — 640 мг и более.

Постепенное увеличение дозы и тщательный контроль (возможны побочные реакции) обеспечивает безопасность использования сравнительно больших доз пропранолола в течение длительного времени. Доза препарата может увеличиваться каждые I — 2 дня до достижения достаточного урежения сердечных сокращений.

После длительного лечения пропранолол рекомендуется отменять постепенно, так как внезапное прекращение приема в амбулаторных условиях может вызвать синдром отмены (синусовая тахикардия, а у больных стенокардией — обострение коронарной недостаточности, появление аритмии). При необходимости срочное прекращение лечения пропранололом целесообразно проводить в стационаре.

Внутривенно пропранолол вводят медленно в дозе 5 — 10 мг (примерно 1 мг в 1 мин).

Показания к применению пропранолола:
над желудочковые и желудочковые аритмии, особенно провоцируемые психоэмоциональными и физическими нагрузками, аритмии при феохромоцитоме и тиреотоксикозе, аритмии у больных с пролапсом митрального клапана, гипертрофической формой кардиомиопатии.

Противопоказания: бронхиальная астма, брадикардия (менее 55 ударов в 1 мин), застойная недостаточность сердца, артериальная гипотония, предсердно-желудочковая блокада, перемежающаяся хромота, сахарный диабет тяжелого течения, язвенная болезнь.

Побочные реакции: общая слабость, чувство похолодания рук и ног, ухудшение бронхиальной проходимости, провоцирование перемежающейся хромоты.

При появлении признаков сердечной недостаточности на фоне лечения бета-блокаторами назначение сердечных гликозидов малоэффективно. Поэтому, кроме их отмены, рекомендуется назначить диуретики, периферические вазодилататоры, а в ургентных случаях (например, при отеке легких) — внутривенное введение глюкагона (2,5 — 7,5 мг/ч). При резкой брадикардии медленно внутривенно вводят 1 — 2 мг атропина.

Блокаторы бета-рецепторов при необходимости можно комбинировать с мочегонными, периферическими вазодилататорами, альфа-блокирующими препаратами. По данным некоторых авторов, лечение пропранололом не следует сочетать с гемитоном (клофелином).

В настоящее время создано большое число новых блокаторов бета-рецепторов, которые должны быть изучены в клинике. Кроме индерала, обзидана, анаприлина, в СССР разрешено использовать тразикор, вискен, корданум. Однако все они обладают меньшим антиаритмическим действием, чем пропранолол.

«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур

Читайте далее:



Эта группа антиаритмических препаратов включает пропранолол и другие бета-блокаторы, оказывающие антиаритмическое действие в основном благодаря блокаде симпатической стимуляции, которая осуществляется через бета-рецепторы. Блокаторы бета-рецепторов, подавляя активность аденилциклазы клеточной мембраны, тормозят образование цАМФ, которая является внутриклеточным передатчиком действия катехоламинов. Последние в определенных условиях играют немаловажную роль в генезе аритмий. В экспериментальных исследованиях с использованием очень высоких…

Особенностью электрофизиологического действия препаратов III группы является значительное увеличение продолжительности потенциала действия миокардиальных клеток. Значение данного механизма в возникновении нарушений ритма подтверждается следующим наблюдением: при тиреотоксикозе, течение которого на определенной стадии осложняется наджелудочковой аритмией, регистрируется выраженное укорочение внутриклеточного потенциала действия миокардиальных клеток, а при гипотиреозе, наоборот, отмечается его резкое удлинение. К этой группе относят амиодарон…

Орнид выпускается в ампулах по 1 мл в виде 5% раствора. В здоровых клетках миокарда и волокнах Пуркинье орнид удлиняет потенциал действия и эффективный рефрактерный период. В пораженных тканях, когда клетки частично деполяризованы, продолжительность их потенциала действия под влиянием орнида укорачивается. Последнее наблюдается лишь в желудочках. Такое различие в действии на здоровую и пораженную ткань,…

К IV группе антиаритмических препаратов относятся ингибиторы переноса ионов кальция. Наиболее изученным из этой группы является верапамил (изоптин). С помощью электрофизиологических методов установлено, что верапамил угнетает кальциевые каналы мембраны клетки. Именно этим объясняют его антиаритмическое действие. Такой вывод подтверждается также последними экспериментальными данными, доказывающими значение нарушений медленного кальциевого тока в генезе некоторых видов аритмий сердца….

При определении показаний к назначению препарата должны учитываться форма аритмии, ее причина (характер основного заболевания и условия, способствующие возникновению аритмии), а также продолжительность предполагаемого лечения и его возможные осложнения. Форма аритмии. Можно выделить следующие антиаритмические препараты с учетом формы аритмии: преимущественно эффективные у больных с наджелудочковыми нарушениями ритма; эффективные в основном у больных с желудочковыми…