28 декабря 2011

Тримекаин

Тримекаин выпускается в ампулах по 2 мл 2% раствора. Фармакокинетика и фармакодинамика тримекаина и лидокаина близки по всем параметрам. Вводится внутривенно по тем же схемам и в тех же дозах, что и лидокаин; показания к применению и побочные реакции те же.

Мекситил — новый местный анестетик, по структуре и электрофизиологическому действию очень близкий к лидокаину, отличается от него фармакокинетическими свойствами. Выпускается в виде капсул по 0,05 и 0,2 г и в виде ампул по 0,25 г.

Выраженные различия в действии мекситила (подобно лидокаину) выявляются у больных с нормальной и нарушенной проводимостью. Например, у больных с нормальной функцией синусового узла он не влияет на ритм сердца, но у больных с синдромом слабости синусового узла может вызвать резкую брадикардию.

По-разному влияет также мекситил на проводимость и рефрактерность системы Гиса — Пуркинье и дополнительных путей проведения возбуждения. У некоторых больных со скрытой или явной формой сердечной недостаточности быстрое внутривенное введение препарата может вызвать падение сердечного выброса и снижение периферического сопротивления.

Мекситил почти полностью (около 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается через 2 — 4 ч. У больных острым инфарктом миокарда всасывание его замедленное, особенно у больных, получивших наркотики. Терапевтическая концентрация препарата имеет очень небольшие пределы колебаний (1 — 2 мкг/мл), что существенно влияет на частоту возникновения побочных реакций.

Период полувыведения — 9 — 10 ч. Мекситил хорошо связывается с белками крови. После внутривенного введения концентрация его в плазме быстро снижается, поэтому после струйного введения необходима постоянная капельная инфузия.

При приеме внутрь некоторые авторы рекомендуют начинать лечение с «нагрузочной» дозы (0,4 — 0,6 г). Однако почти у трети больных эти дозы вызывают побочные реакции, особенно если они приняты не вскоре после еды, поэтому более целесообразно первый раз принять 0,2 — 0,25 г. При отсутствии побочных реакций и недостаточности эффекта спустя 2 — 4 ч дозу увеличивают до 0,3 — 0,4 г. В дальнейшем интервалы между приемами составляют 6 — 8 ч.

Внутривенно струйно препарат вводят медленно (около 10 мин) в дозе 150 — 200 мг, затем при необходимости продолжения лечения его вводят капельно. В первые 30 мин вводят 250 мг, в следующие 2,5 ч — еще 250 мг, далее скорость введения уменьшают и в течение 8 ч вводят 500 мг. Терапевтическая концентрация обеспечивается инфузией 250 — 500 мг в течение каждых 12 ч. При внутривенном введении необходимо строго дозировать препарат, так как небольшое увеличение скорости введения быстро вызывает побочные реакции.

Показания к применению мекситила такие же, как у лидокаина: желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия. Требуется осторожность при лечении больных с подозрением на синдром слабости синусового узла, больных с сердечной, почечной недостаточностью, заболеваниями печени.

Побочные реакции: головокружение, нарушение зрения (из-за нистагма) и речи, беспокойство, тремор, тошнота, рвота. Иногда регистрируются гипотония, брадикардия и уширение желудочкового комплекса на ЭКГ.

«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур

Читайте далее:



Особенностью электрофизиологического действия препаратов III группы является значительное увеличение продолжительности потенциала действия миокардиальных клеток. Значение данного механизма в возникновении нарушений ритма подтверждается следующим наблюдением: при тиреотоксикозе, течение которого на определенной стадии осложняется наджелудочковой аритмией, регистрируется выраженное укорочение внутриклеточного потенциала действия миокардиальных клеток, а при гипотиреозе, наоборот, отмечается его резкое удлинение. К этой группе относят амиодарон…

Орнид выпускается в ампулах по 1 мл в виде 5% раствора. В здоровых клетках миокарда и волокнах Пуркинье орнид удлиняет потенциал действия и эффективный рефрактерный период. В пораженных тканях, когда клетки частично деполяризованы, продолжительность их потенциала действия под влиянием орнида укорачивается. Последнее наблюдается лишь в желудочках. Такое различие в действии на здоровую и пораженную ткань,…

К IV группе антиаритмических препаратов относятся ингибиторы переноса ионов кальция. Наиболее изученным из этой группы является верапамил (изоптин). С помощью электрофизиологических методов установлено, что верапамил угнетает кальциевые каналы мембраны клетки. Именно этим объясняют его антиаритмическое действие. Такой вывод подтверждается также последними экспериментальными данными, доказывающими значение нарушений медленного кальциевого тока в генезе некоторых видов аритмий сердца….

При определении показаний к назначению препарата должны учитываться форма аритмии, ее причина (характер основного заболевания и условия, способствующие возникновению аритмии), а также продолжительность предполагаемого лечения и его возможные осложнения. Форма аритмии. Можно выделить следующие антиаритмические препараты с учетом формы аритмии: преимущественно эффективные у больных с наджелудочковыми нарушениями ритма; эффективные в основном у больных с желудочковыми…

Большинство антиаритмических препаратов, особенно при их длительном применении, могут оказывать нежелательные действия. Поэтому, решая вопросы выбора препарата для профилактики аритмии, предпочтение необходимо отдавать тем веществам, которые обеспечивают достаточный антиаритмический эффект и характеризуются лучшей переносимостью, Исходя из накопленного опыта, следует выделить изоптин, этмозин, дизопирамид и, возможно, кордарон. Тактика лечения больных антиаритмическими препаратами определяется тяжестью и характером…