Тримекаин
Тримекаин выпускается в ампулах по 2 мл 2% раствора. Фармакокинетика и фармакодинамика тримекаина и лидокаина близки по всем параметрам. Вводится внутривенно по тем же схемам и в тех же дозах, что и лидокаин; показания к применению и побочные реакции те же.
Мекситил — новый местный анестетик, по структуре и электрофизиологическому действию очень близкий к лидокаину, отличается от него фармакокинетическими свойствами. Выпускается в виде капсул по 0,05 и 0,2 г и в виде ампул по 0,25 г.
Выраженные различия в действии мекситила (подобно лидокаину) выявляются у больных с нормальной и нарушенной проводимостью. Например, у больных с нормальной функцией синусового узла он не влияет на ритм сердца, но у больных с синдромом слабости синусового узла может вызвать резкую брадикардию.
По-разному влияет также мекситил на проводимость и рефрактерность системы Гиса — Пуркинье и дополнительных путей проведения возбуждения. У некоторых больных со скрытой или явной формой сердечной недостаточности быстрое внутривенное введение препарата может вызвать падение сердечного выброса и снижение периферического сопротивления.
Мекситил почти полностью (около 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается через 2 — 4 ч. У больных острым инфарктом миокарда всасывание его замедленное, особенно у больных, получивших наркотики. Терапевтическая концентрация препарата имеет очень небольшие пределы колебаний (1 — 2 мкг/мл), что существенно влияет на частоту возникновения побочных реакций.
Период полувыведения — 9 — 10 ч. Мекситил хорошо связывается с белками крови. После внутривенного введения концентрация его в плазме быстро снижается, поэтому после струйного введения необходима постоянная капельная инфузия.
При приеме внутрь некоторые авторы рекомендуют начинать лечение с «нагрузочной» дозы (0,4 — 0,6 г). Однако почти у трети больных эти дозы вызывают побочные реакции, особенно если они приняты не вскоре после еды, поэтому более целесообразно первый раз принять 0,2 — 0,25 г. При отсутствии побочных реакций и недостаточности эффекта спустя 2 — 4 ч дозу увеличивают до 0,3 — 0,4 г. В дальнейшем интервалы между приемами составляют 6 — 8 ч.
Внутривенно струйно препарат вводят медленно (около 10 мин) в дозе 150 — 200 мг, затем при необходимости продолжения лечения его вводят капельно. В первые 30 мин вводят 250 мг, в следующие 2,5 ч — еще 250 мг, далее скорость введения уменьшают и в течение 8 ч вводят 500 мг. Терапевтическая концентрация обеспечивается инфузией 250 — 500 мг в течение каждых 12 ч. При внутривенном введении необходимо строго дозировать препарат, так как небольшое увеличение скорости введения быстро вызывает побочные реакции.
Показания к применению мекситила такие же, как у лидокаина: желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия. Требуется осторожность при лечении больных с подозрением на синдром слабости синусового узла, больных с сердечной, почечной недостаточностью, заболеваниями печени.
Побочные реакции: головокружение, нарушение зрения (из-за нистагма) и речи, беспокойство, тремор, тошнота, рвота. Иногда регистрируются гипотония, брадикардия и уширение желудочкового комплекса на ЭКГ.
«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур
Лидокаин является местным анестетиком. Выпускается в таблетках по 0,25 г, в ампулах по 2 мл 2% раствора (для внутривенного введения) и 10% раствора (для внутримышечного введения). Хотя препарат и относят к I группе антиаритмических препаратов, он имеет существенные отличительные свойства. Поэтому в некоторых классификациях его выделяют в специальную подгруппу либо в отдельную группу. Лидокаин не…
Дифенин (5,5-дифенил-гидантоин-натрий) используется в течение многих лет для лечения эпилепсии. В настоящее время установлено, что он обладает также антиаритмическим действием. Выпускается в СССР в таблетках по 0,1 г, за рубежом — и в ампулах по 0,25 г. Антиаритмическое действие дифенина связывают с его способностью подавлять спонтанную диастолическую деполяризацию. В волокнах Пуркинье он вызывает укорочение продолжительности…
Эта группа антиаритмических препаратов включает пропранолол и другие бета-блокаторы, оказывающие антиаритмическое действие в основном благодаря блокаде симпатической стимуляции, которая осуществляется через бета-рецепторы. Блокаторы бета-рецепторов, подавляя активность аденилциклазы клеточной мембраны, тормозят образование цАМФ, которая является внутриклеточным передатчиком действия катехоламинов. Последние в определенных условиях играют немаловажную роль в генезе аритмий. В экспериментальных исследованиях с использованием очень высоких…
Пропранолол (обзидан, анаприлин, индерал). Выпускается в виде таблеток по 10, 40 и 80 мг и 0,1% раствора в ампулах по 1 и 5 мл (1 и 5 мг). Пропранолол всасывается в желудочно-кишечном тракте неполностью (всего около 30%), в крови циркулирует в основном в связанном с белками виде (90 — 95%). Препарат быстро метаболизируется в печени….
Особенностью электрофизиологического действия препаратов III группы является значительное увеличение продолжительности потенциала действия миокардиальных клеток. Значение данного механизма в возникновении нарушений ритма подтверждается следующим наблюдением: при тиреотоксикозе, течение которого на определенной стадии осложняется наджелудочковой аритмией, регистрируется выраженное укорочение внутриклеточного потенциала действия миокардиальных клеток, а при гипотиреозе, наоборот, отмечается его резкое удлинение. К этой группе относят амиодарон…
