Антиаритмические препараты
Антиаритмические препараты представляют большую группу лекарственных средств, оказывающих определенное влияние на механизмы возникновения нарушений ритма, в результате чего обеспечивается предупреждение и купирование аритмии.
В настоящее время о механизме действия антиаритмических препаратов судят на основании их влияния на электрофизиологические свойства миокарда и проводящей системы сердца. Накапливаются данные, свидетельствующие о том, что действие одного препарата на различные участки проводящей системы может отличаться, так же как может отличаться его действие на здоровую и пораженную ткань.
В большинстве ранее выполненных электрофизиологических работ эти факты не учитывались. Поэтому происходит постоянное уточнение механизма действия антиаритмических препаратов и соответственно уточняется их классификация.
Общая характеристика механизмов действия антиаритмических препаратов
| Группа | Препарат | Изменение электрофизиологических показателей | Симпатолитическое действие | Другое действие | |
| продолжительность потенциала действия | продолжительность фазпотенциала клеток | ||||
| I | Хинидин | Удлиняет | Удлиняет фазу 0 | Очень умеренное | Антихолинергическое, отрицательное инотропное |
| Новокаинамид | Удлиняет | Удлиняет фазу 0 | Нет | Тоже | |
| Мексилетин | Неизменяет | Удлиняет фазу 0 | Нет | Противосудорожное | |
| Дифенин | Укорачивает | Удлиняет фазу 0 | Нет | Противосудорожное | |
| Ритмодан | Удлиняет | Удлиняет фазу 0 | Нет | Отрицательное инотропное, антихолинергическое | |
| Лидокаин | Укорачивает | Удлиняет фазу 0 | Нет | Местноанестезирующее | |
| II | Пропранолол | Может несколько укорачивать | Может несколько удлинять фазу 0 | Выраженное | Умеренная вазоконстрикция, отрицательное инотропное |
| III | Кордарон | Удлиняет | Удлиняет фазы 1,2 | Умеренное | Расширение коронарных артерий |
| Орнид | Удлиняет | Увеличивает фазу 4 | Блокаданейронов | Гипотензивное | |
| IV | Изоптин | Удлиняет | Удлиняет фазы 1,2, подавляет фазу 4 | Умеренное | Расширение коронарных артерий |
На данном этапе, наибольшее признание полупила классификация, предложенная Singh, Williams (1972), в соответствии с которой все известные антиаритмические препараты делят на 4 группы.
Препараты группы I. Группа I включает наибольшее количество антиаритмических препаратов, обладающих местным анестезирующим действием различной степени выраженности. В меньших концентрациях, необходимых для выявления антиаритмического действия, они оказывают сопоставимое влияние на электрофизиологические характеристики волокон миокарда.
Основным свойством этих препаратов является их способность уменьшать максимальную скорость деполяризации клетки миокарда в результате антагонистического взаимодействия с быстрым натриевым каналом мембраны клетки.
В терапевтических концентрациях указанное действие ассоциируется с увеличением порога возбудимости, угнетением проводимости и увеличением эффективного рефрактерного периода. При этом не происходит значительного изменения как потенциала покоя мембраны клетки, так и продолжительности потенциала действия, но неизменно регистрируется подавление спонтанной диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца.
Препараты данной группы обеспечивают терапевтический эффект у больных с аритмиями, возникающими в результате циркуляции волны возбуждения по замкнутому кругу, путем изменения эффективного рефрактерного периода, а у больных с аритмиями, в основе которых лежит механизм усиления автоматизма или уменьшения порога возбудимости, путем подавления спонтанной диастолической деполяризации.
К группе I антиаритмических препаратов относятся хинидин, прокаинамид (новокаинамид), дизопирамид (ритмодан), аймалин (гилуритмал), этмозин, энкинид, токаинид, априндин, мексилетин (мекситил), лидокаин и дифенилгидантоин (дифенин).
Последние пять препаратов, кроме влияния на максимальную скорость деполяризации клеток миокарда, оказывают более сложное воздействие на электрофизиологические свойства миокарда, особенно ишемизированного. Поэтому некоторые авторы выделяют их в отдельные подгруппы.
Энкаинид, токаинид, априндин и некоторые другие новые антиаритмические препараты, относящиеся к I группе, в нашей стране пока не изучались.
«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур
Хинидин является алкалоидом, получаемым из хинного дерева; он оказывает прямое и непрямое действие на электрофизиологические свойства сердца. Прямое действие выражается...
Новокаинамид оказывает сходное с хинидином действие на электрофизиологические свойства миокарда и проводящей системы сердца, хотя отличается, в частности, тем, что...
Аймалин (гилуритмал) является алкалоидом раувольфии, лишенным седативного и гипотензивного действия. Выпускается в виде таблеток и ампул. Таблетки содержат 0,05 г вещества,...
Ритмодан (дизопирамид) относится к I группе антиаритмических препаратов и по механизму действия близок к хинидину. Оказывает заметное отрицательное влияние на сократимость...
Этмозин — производное фенотиазина, лишенное нейролептического действия. По электрофизиологическим свойствам близок к хинидину, новокаинамиду. В основном оказывает...
Лидокаин является местным анестетиком. Выпускается в таблетках по 0,25 г, в ампулах по 2 мл 2% раствора (для внутривенного введения) и 10% раствора (для внутримышечного введения)....
Тримекаин выпускается в ампулах по 2 мл 2% раствора. Фармакокинетика и фармакодинамика тримекаина и лидокаина близки по всем параметрам. Вводится внутривенно по тем...
Дифенин (5,5-дифенил-гидантоин-натрий) используется в течение многих лет для лечения эпилепсии. В настоящее время установлено, что он обладает также антиаритмическим...
Эта группа антиаритмических препаратов включает пропранолол и другие бета-блокаторы, оказывающие антиаритмическое действие в основном благодаря блокаде симпатической...
Пропранолол (обзидан, анаприлин, индерал). Выпускается в виде таблеток по 10, 40 и 80 мг и 0,1% раствора в ампулах по 1 и 5 мл (1 и 5 мг). Пропранолол всасывается в желудочно-кишечном...
Особенностью электрофизиологического действия препаратов III группы является значительное увеличение продолжительности потенциала действия миокардиальных клеток....
Орнид выпускается в ампулах по 1 мл в виде 5% раствора. В здоровых клетках миокарда и волокнах Пуркинье орнид удлиняет потенциал действия и эффективный рефрактерный...
