22 сентября 2011

Производные 8-оксихинолина

Производные 8-оксихинолина обладают антибактериальной, антипаразитарной и противогрибковой активностью. Часть препаратов применяется в качестве химиотерапевтических средств, и среди них по фармакокинетическим критериям выделяют 2 группы: к 1-й относятся препараты кишечного действия (энтеросептол, мексаформ, мексаза, интестопан, квезил и др.), ко 2-й — средства, применяющиеся при инфекциях мочеполовых путей (нитроксалин и др.).

Энтеросептол (виоформ и др.)

Обладает антибактериальным и антипротозойным свойствами. Практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта, действует как антибактериальное местное (в кишечнике) средство. Применяют в основном при амебной и бациллярной дизентерии, протозойных колитах, дисбактериозах кишечника. Препарат можно назначать в комплексе с сульфаниламидами и другими средствами, что особенно важно при непереносимости антибиотиков.

При приеме препарата могут наблюдаться диспепсические явления, кожные высыпания, в редких случаях — явления йодизма (насморк, кашель), при длительном применении — периферические невриты, миелопатии, поражения зрительного нерва.

Дозы (внутрь): по 1 — 2 таблетки 3 раза в день после еды; курс лечения — в зависимости от характера и длительности заболевания.

Мексаформ

Антибактериальное и антипротозойное (амебоцидное) средство, подавляет бродильные, гнилостные процессы, так как оказывает сильное угнетающее действие на патогенную флору кишечника, не влияя на нормальную. Помимо 0,2 г энтеросептола, таблетки содержат 0,02 г энтобекса, обладающего также антибактериальным и антипротозойным свойствами, и 0,002 г бромида оксифенония, являющегося спазмолитиком.

Мексаза

Обладает как антибактериальным, так и ферментным свойством, поскольку содержит, помимо энтеросептола и энтобекса, бромелин, являющийся смесью протеолитических ферментов, панкреатин и дегидрохолевую кислоту, которая оказывает желчегонное действие и стимулирует функцию поджелудочной железы.

Сочетание действия указанных веществ с антибактериальными свойствами создает условия для высокой эффективности мексазы при различных расстройствах пищеварения. Помимо удачного сочетания указанных веществ, эффект мексазы обусловлен и специальным приготовлением драже, что способствует постепенному усвоению его и более выраженному терапевтическому эффекту.

Дозы (внутрь): по 1 — 2 драже 3 раза в сутки; курс лечения — в зависимости от характера и тяжести заболевания (под контролем за изменениями кишечной флоры).

Интестопан

Обладает антибактериальной и антипротозойной активностью и близок по действию к энтеросептолу.

Применяют при амебной и бациллярной дизентерии, дисбактериозах кишечника.

Дозы (внутрь): по 1 — 2 таблетки 3 — 4 раза в сутки; курс лечения до 10 дней.

Хлорхинальдол (квезил и др.)

Применяется в качестве кишечного антибактериального и противогрибкового средства. Отличается по химическому составу от вышеуказанных препаратов тем, что не содержит йода и его можно назначать больным, чувствительным к нему. Применяется при лечении кишечных инфекций, в основном при дизентерии, при дисбактериозах кишечника, главным образом грибковых.

Дозы (внутрь): по 1 — 2 драже 3 раза в сутки; курс лечения — в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Интетрикс

Комбинированный препарат с включением производного хинолина, является кишечным антисептиком, действует на дрожжеподобные грибы, амебы, сальмонеллы и др. Практически не всасывается, может применяться как с лечебной, так и с профилактической целью внутрь по 6 —  8 капсул в сутки в течение 4 — 10 и более дней.

Нитроксалин (5-НОК)

Оказывает антибактериальное действие на грамположительные и грамотрицательные микробы, некоторые виды дрожжевых грибов. В отличие от других производных 8-оксихинолина нитроксалин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и выделяется в неизмененном виде через почки, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата в моче, что и обусловливает применение препарата в основном при инфекциях мочеполовой системы (пиелонефритах, простатитах и др.).

Дозы (внутрь): по 0,1 г 4 раза в сутки; курс лечения — до 2 — 3 нед. При почечной недостаточности следует проявлять особую осторожность, поскольку возможна кумуляция препарата в результате затруднения выделения.

«Клиническая химиотерапия инфекционных болезней»,
Н.М.Грачева, И.Н.Щетинина



Поменьше лекарств — только совершенно необходимые. Б. Е. Вотчал1 Взаимодействие лекарств — важнейший фактор в этиологии возникновения побочных медикаментозных реакций, как полагают I. Griffin и соавт. (1984) и др. По официальным данным ВОЗ, в США в 1965 — 1975 гг. госпитализировано по поводу лекарственных осложнений 15 млн человек, 33 % которых регоспитализированы; каждый четвертый летальный…

Лекарственную композицию нельзя рассматривать как простую смесь лекарств, нельзя не учитывать взаимную их обусловленность. Реакция организма на комплекс лекарственных веществ связана с фармакологическими эффектами, физико-химическими свойствами, количественными соотношениями отдельных компонентов. Фармакодинамическое влияние на организм человека может существенно измениться при многокомпонентном сочетании этих веществ, вследствие чего станет бесцельной вся лекарственная композиция. В настоящее время принято считать…

Фармакологическая несовместимость предполагает изменение не самих лекарственных веществ, а их фармакологических эффектов. Фармакологическая несовместимость очень многообразна. Например, истинно фармакологически несовместимыми с сульфаниламидами являются парааминобензойная кислота (ПАБК) и ее производные; назначенные вместе, они взаимно ослабляют эффективность друг друга. По той же причине в период лечения сульфаниламидами противопоказано назначение мазей, содержащих анестезин, глазных капель с дикаином, а…

Усиление токсичности отмечено и при одновременном применении циклосерина и левомицетина. В некоторых случаях при этом развивается энцефалит или появляется психомоторное возбуждение, а иногда, наоборот, депрессия. Одновременное введение пенициллина и неомицина вызывает патологическое повышение свертываемости крови, что может быть причиной развития тромбофлебитов. Учитывая это, в настоящее время антибиотики внутривенно вводят лишь в больших разведениях и только…

Терапевтический эффект лекарственных препаратов зависит не только от взаимодействия между лекарственными средствами, но и от других причин, в том числе и от пищи, которая также может оказывать влияние на фармакокинетику, изменять активность лекарственных препаратов, усиливать и ослаблять возможные токсические свойства медикаментов. Особое значение необходимо уделить взаимодействию лекарств с алкоголем, ибо, как показывает наш опыт наблюдения…