22 сентября 2011

Нитрофурановые препараты

К 3-й группе химиотерапевтических препаратов, число которых значительно увеличилось за последние годы, относятся нитрофурановые препараты. Они обладают широким антимикробным спектром, действуют на грамположительные и грамотрицательные виды бактерий, возбудителей орнитоза, трахомы, на простейшие. В ряде случаев они задерживают рост микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидам и антибиотикам.

В основе антимикробного действия нитрофуранов лежит их способность тормозить клеточное дыхание микробов, действуя на дегидрогеназы, участвующие в окислительновосстановительных процессах. Кроме того, нитрофураны обладают способностью вести себя как акцепторы водорода и таким образом тормозят клеточное дыхание, препятствуют образованию энергии, которая необходима для роста и размножения микробной клетки.

Одним из преимуществ нитрофуранов по сравнению с другими химиотерапевтическими препаратами являются медленное развитие лекарственной устойчивости микробов и ее невысокая степень, их активность в отношении микробов, резистентных к другим химиотерапевтическим средствам.

Кроме того, нитрофураны являются препаратами выбора в тех случаях, когда больные не переносят антибиотиков или сульфаниламидов. Активность нитрофуранов не снижается в крови, сыворотке, СМЖ. При выделении из организма с мочой в последней создается концентрация нитрофуранов, равная и превосходящая бактериостатическую. В наименьшем количестве выделяется с мочой фурацилин (1 — 3,5 %), в наибольшем — фурадонин (19 — 32,6 %). Нитрофураны не раздражают кожные покровы и слизистые оболочки, но могут иногда (в 0,6 % случаев) вызывать кожные аллергические реакции (как при местном применении, так и при внутреннем), тошноту, рвоту.

Лечебные дозы нитрофуранов не оказывают токсического действия на функции печени, почек, сердечнососудистой системы, кровь. В литературе имеются указания, что нитрофураны оказывают заметное стимулирующее влияние на фагоцитарную активность лейкоцитов.

Большая работа по синтезу и изучению препаратов нитрофурановой группы проводилась советскими учеными под руководством акад. С. А. Гиллера. Только за последние 25 лет было получено свыше 300 различных производных нитрофуранового ряда. В зависимости от химического строения отдельные соединения этого ряда имеют различия в спектре действия.

Фуразолидон (трихофурин и др.)

В СССР фуразолидон синтезирован в 1953 г. С. А. Гиллером и Р. Ю. Калнбергом. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, обладает противотрихомонадной активностью.

Из возбудителей кишечных инфекций наиболее чувствительны к нему бактерии дизентерии, брюшного тифа и паратифа. По сравнению с другими нитрофуранами более активен в отношении грамотрицательных микробов, а также менее токсичен.

Дозы (внутрь): по 0,1 — 0,15 г 3 — 4 раза в день в течение 5 — 7 дней, в зависимости от характера и тяжести; заболевания.

Фурагин

Антибактериальный препарат с широким спектром действия, охватывающим как грамположительные, так и грамотрицательные микробы, действует на микроорганизмы, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам. Внутрь назначают главным образом при лечении заболеваний мочевых путей (острых и хронических пиелонефритов, циститов, уретритов), дозы — по 0,1 — 0,15 г 3 раза в сутки в. течение 5 — 7 дней. В тяжелых случаях целесообразно применять фурагин в сочетании с пенициллином; синергизм действия этих препаратов обеспечивает лучший эффект при меньших дозах.

Фурагин растворимый (фурагина калиевая соль и др.)

По антибактериальной активности сходен с фурагином, лучшая растворимость позволяет применять препарат внутривенно и быстро создавать высокую концентрацию препарата в крови.

Используют при тяжелых формах раневых и гнойных инфекций, сепсисе, пневмонии, воспалительных заболеваниях мочевых путей и т. п., вызванных стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой и другими чувствительными к препарату возбудителями. Вводят внутривенно капельным методом.

Суточная доза — 300 — 500 мл 0,1 % раствора вводят в течение 3 — 4 ч ежедневно или через 1 — 2 дня (3 — 7 вливаний).

Фуразолин (фуралтадон и др.)

Эффективен в отношении грамотрицательных и особенно грамположительных микробов; действует на возбудителей, устойчивых к другим антибактериальным препаратам. В отличие от других препаратов нитрофуранового ряда при приеме внутрь создается сравнительно высокая концентрация фуразолина в крови и моче, выделяется препарат в неизмененном виде. Показано применение фуразолина для лечения раневой инфекции, сепсисов, пневмоний, инфекций мочевых путей, вызванных грамположительными возбудителями, особенно кокковой флорой.

Дозы (внутрь): 0,1 — 0,15 г 3 раза в сутки (после еды) в течение 5 — 7 дней.

Фурацилин (фурацин и др.)

Антисептик, применяется в виде растворов (1:5000) и мазей для местного лечения гнойных процессов, так как в сыворотке крови бактериостатическая активность препарата резко снижается.

Фурадонин (нитрофурантоин и др.)

Обладает широким спектром действия, однако практическое значение имеет лишь применение его для лечения инфекций мочевых путей, а также для профилактики инфекции при урологических операциях. Половина принятой дозы препарата длительно (в течение 2 сут) выделяется с мочой, в которой создается концентрация во много раз выше, чем при применении других нитрофурановых препаратов.

Дозы (внутрь): по 0,1 — 0,15 г 3 — 4 раза в день. Курс лечения — 5 — 7 дней.


«Клиническая химиотерапия инфекционных болезней»,
Н.М.Грачева, И.Н.Щетинина



Поменьше лекарств — только совершенно необходимые. Б. Е. Вотчал1 Взаимодействие лекарств — важнейший фактор в этиологии возникновения побочных медикаментозных реакций, как полагают I. Griffin и соавт. (1984) и др. По официальным данным ВОЗ, в США в 1965 — 1975 гг. госпитализировано по поводу лекарственных осложнений 15 млн человек, 33 % которых регоспитализированы; каждый четвертый летальный…

Лекарственную композицию нельзя рассматривать как простую смесь лекарств, нельзя не учитывать взаимную их обусловленность. Реакция организма на комплекс лекарственных веществ связана с фармакологическими эффектами, физико-химическими свойствами, количественными соотношениями отдельных компонентов. Фармакодинамическое влияние на организм человека может существенно измениться при многокомпонентном сочетании этих веществ, вследствие чего станет бесцельной вся лекарственная композиция. В настоящее время принято считать…

Фармакологическая несовместимость предполагает изменение не самих лекарственных веществ, а их фармакологических эффектов. Фармакологическая несовместимость очень многообразна. Например, истинно фармакологически несовместимыми с сульфаниламидами являются парааминобензойная кислота (ПАБК) и ее производные; назначенные вместе, они взаимно ослабляют эффективность друг друга. По той же причине в период лечения сульфаниламидами противопоказано назначение мазей, содержащих анестезин, глазных капель с дикаином, а…

Усиление токсичности отмечено и при одновременном применении циклосерина и левомицетина. В некоторых случаях при этом развивается энцефалит или появляется психомоторное возбуждение, а иногда, наоборот, депрессия. Одновременное введение пенициллина и неомицина вызывает патологическое повышение свертываемости крови, что может быть причиной развития тромбофлебитов. Учитывая это, в настоящее время антибиотики внутривенно вводят лишь в больших разведениях и только…

Терапевтический эффект лекарственных препаратов зависит не только от взаимодействия между лекарственными средствами, но и от других причин, в том числе и от пищи, которая также может оказывать влияние на фармакокинетику, изменять активность лекарственных препаратов, усиливать и ослаблять возможные токсические свойства медикаментов. Особое значение необходимо уделить взаимодействию лекарств с алкоголем, ибо, как показывает наш опыт наблюдения…