20 сентября 2011

Антибиотики

Число полученных антибиотиков достигло уже нескольких сотен, но в клинике используются лишь около 50. Применяются препараты, обладающие малой токсичностью, не инактивируемые тканями макроорганизма, быстро проникающие в очаг инфекции.

Классификация антибиотиков:

  • Пенициллины;
  • Цефалоспорины;
  • Стрептомицины;
  • Тетрациклины;
  • Левомицетины;
  • Аминогликозиды;
  • Макролиды;
  • Антибиотики разных групп;
  • Противогрибковые антибиотики.

Рассмотрим некоторые наиболее важные в лечебной практике препараты основных групп антибиотиков.

Препараты группы пенициллина

Первым представителем этой группы, не потерявшим своего значения до настоящего времени, является природный препарат бензилпенициллин, обладающий выраженным антимикробным свойством и являющийся наименее токсичным. Существует несколько гомологов пенициллина, отличающихся радикалами в боковой цепи.

В основе всех препаратов пенициллина лежит 6-аминопенициллановая кислота, состоящая из двух колец: тиазолидинового и 8-лактамного. Полусинтетические пенициллины, имеющие огромное значение в настоящее время, получены путем ацетилирования аминогруппы 6аминопенициллановой кислоты и присоединения к ней различных радикалов. По химическому строению пенициллин является кислотой, и на его основе могут быть получены различные соли.

По типу антимикробного действия антибиотики распределяются на бактерицидные и бактериостатические. Бактерицидный тип действия характерен для пенициллинов, стрептомицина, неомицина, канамицина, полимиксинов, цефалоспоринов, для других антибиотиков — бактериостатический.

Биохимические механизмы действия антибиотиков интенсивно изучаются во всем мире, особенно в последние годы, однако для многих препаратов еще не установлены мишени их действия на обмен микроорганизмов.

В последнее время установлено с помощью радиоактивной метки, что пенициллин связывается оболочкой бактериальной клетки, а не цитоплазмой, как предполагали раньше. В культурах бактерий, обработанных пенициллином, встречаются протопласты, лишенные оболочек. Пенициллин инактивирует энзиматическую систему, осуществляющую синтез и полимеризацию основного компонента бактериальных оболочек, что приводит к разрыву клеточной стенки и гибели бактерий — лизису.

Пенициллин активен в отношении размножающихся бактерий. На сформированные клеточные оболочки покоящихся бактерий пенициллин не действует, поэтому антибактериальная активность пенициллина снижается в присутствии веществ, которые прекращают или значительно замедляют размножение бактерий (тетрациклин, левомицетин и др.), что частично объясняет антагонизм действия комбинации антибиотиков.

«Клиническая химиотерапия инфекционных болезней»,
Н.М.Грачева, И.Н.Щетинина



Поменьше лекарств — только совершенно необходимые. Б. Е. Вотчал1 Взаимодействие лекарств — важнейший фактор в этиологии возникновения побочных медикаментозных реакций, как полагают I. Griffin и соавт. (1984) и др. По официальным данным ВОЗ, в США в 1965 — 1975 гг. госпитализировано по поводу лекарственных осложнений 15 млн человек, 33 % которых регоспитализированы; каждый четвертый летальный…

Лекарственную композицию нельзя рассматривать как простую смесь лекарств, нельзя не учитывать взаимную их обусловленность. Реакция организма на комплекс лекарственных веществ связана с фармакологическими эффектами, физико-химическими свойствами, количественными соотношениями отдельных компонентов. Фармакодинамическое влияние на организм человека может существенно измениться при многокомпонентном сочетании этих веществ, вследствие чего станет бесцельной вся лекарственная композиция. В настоящее время принято считать…

Фармакологическая несовместимость предполагает изменение не самих лекарственных веществ, а их фармакологических эффектов. Фармакологическая несовместимость очень многообразна. Например, истинно фармакологически несовместимыми с сульфаниламидами являются парааминобензойная кислота (ПАБК) и ее производные; назначенные вместе, они взаимно ослабляют эффективность друг друга. По той же причине в период лечения сульфаниламидами противопоказано назначение мазей, содержащих анестезин, глазных капель с дикаином, а…

Усиление токсичности отмечено и при одновременном применении циклосерина и левомицетина. В некоторых случаях при этом развивается энцефалит или появляется психомоторное возбуждение, а иногда, наоборот, депрессия. Одновременное введение пенициллина и неомицина вызывает патологическое повышение свертываемости крови, что может быть причиной развития тромбофлебитов. Учитывая это, в настоящее время антибиотики внутривенно вводят лишь в больших разведениях и только…

Терапевтический эффект лекарственных препаратов зависит не только от взаимодействия между лекарственными средствами, но и от других причин, в том числе и от пищи, которая также может оказывать влияние на фармакокинетику, изменять активность лекарственных препаратов, усиливать и ослаблять возможные токсические свойства медикаментов. Особое значение необходимо уделить взаимодействию лекарств с алкоголем, ибо, как показывает наш опыт наблюдения…