Сульфален (келфизин, сульфаметоксипиразин и др.)

Синтезирован в 1960 г. в Италии, малотоксичен, в высокой степени эффективен при тех же заболеваниях, при которых применяется сульфапиридазин, а кроме этого, при малярии, лепре, токсоплазмозе и других заболеваниях. T₅₀ равен 65 — 67 ч. Сульфален хорошо и быстро всасывается при введении внутрь, в отличие от других препаратов длительного действия относительно мало связывается с белками плазмы (30 %), что в сочетании с медленным выведением обеспечивает его высокую концентрацию в крови.

Ацетилируется 20 — 30 %. В отличие от многих других сульфаниламидов проникает в замкнутые полости, поэтому применяется при бактериальных синуситах, особенно при осложнениях острых вирусных респираторных заболеваний. Назначают внутрь по двум схемам. 1-я — 2 г 1 раз в неделю; 2-я — 1-й день — 0,8 — 1,2 г, последующие дни — поддерживающие дозы 0,2 г, курс лечения — 5 — 7 — 10 дней. 1-я схема удобна в случаях обострения хронических заболеваний, например хронической пневмонии, 2-я — при лечении острых инфекций. При поражении почек необходимо применять препарат с особой осторожностью.

Для лечения больных с менингитами, эндокардитами и другими заболеваниями применяются парентеральные формы сульфалена.

Сульфаленм-меглюмин — N-метилглюкаминовая соль сульфалена и 2-(пара-амидобензолсульфамидо)-3-метоксипиразина — 18,5 % раствор сульфаленамеглюмина для инъекций.

Препарат выпускается в ампулах по 2 и 3 мл. При необходимости быстро создать его концентрацию в крови вводится в вену струйно или капельно, а также внутримышечно.

Дозы препарата в зависимости от характера и тяжести заболевания:

1. при легких и среднетяжелых формах болезни в 1й день 5 мл раствора, в последующие дни — 2 мл 1 раз в сутки, курс лечения — 7 — 10 дней;
2. при тяжелых формах болезни в 1й день 10 мл, в последующие дни — 2 мл. Курс лечения — 10 дней;
3. при лечении гнойных менингитов — по 10 мл 1 раз в сутки в течение всего курса. При улучшении состояния можно больных переводить на лечение таблетками.

Фтазин

Представляет собой сульфапиридазин, ацетилированный фталевой кислотой. Малотоксичен, по своему действию напоминает фталазол, в кишечнике медленно гидролизуется с отщеплением свободного сульфапиридазина. Изучение содержания препарата в кале у больных показало, что при назначении фтазина концентрация свободного сульфапиридазина в кале значительно выше (до 10 раз).

На этом свойстве препарата основана рекомендация применения фтазина в первую очередь при кишечных инфекциях, особенно при лечении дизентерии. Назначают внутрь: 1й день — 1 г, в последующие дни — 0,5 г. Курс лечения — 2 — 5 дней.

Салазосульфапиридин (сульфасалазин, салазопирин и др.)

Откладывается в соединительной ткани и постепенно расщепляется, образуя 5аминосалициловую кислоту и сульфапиридин, оказывающий антибактериальное и противовоспалительное действие. Применяют для лечения больных неспецифическим язвенным колитом. Назначают по 1 г внутрь 3 — 6 раз в день в течение 2 — 3 нед, затем по 0,5 г 4 раза в день в течение 1,5 — 3 мес; дальше по показаниям поддерживающие дозы 0,5 — 1 г, длительно.

Салазопиридазин

По строению и характеру действия близок к салазосульфапиридину, в организме распадается с образованием сульфапиридазина и 5-аминосалициловой кислоты, оказывающих антибактериальное и противовоспалительное действие. Препарат более активен, чем салазосульфапиридин, действует в меньших дозах, малотоксичен. Применяется для лечения больных с неспецифическим язвенным колитом. Назначают внутрь по 0,5 г 4 раза в день в течение 3 — 4 нед, постепенно понижают дозу до 1,5 — 1 г, лечение поддерживающими дозами длительно.

Салазодиметоксин

Более активен, чем салазосульфапиридин, малотоксичен. Применяется для лечения больных с неспецифическим язвенным колитом. Дозы и формы выпуска те же, что и у салазопиридазина.

Септрин (бактрим и др.)

Комбинированный препарат из сульфаметоксазола (5 частей) и триметоприма (1 часть). Обладает бактерицидным свойством в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Т₅₀ равен 10 ч. Рекомендуется применять в основном при инфекциях мочевых путей. Препарат обладает нефротоксическим свойством и должен применяться с особой осторожностью при выраженной почечной недостаточности. Назначается внутрь по 1 г 2 раза в день в течение 5 — 7 — 10 дней.

Потесептил

Комбинированный препарат из сульфадимезина (5 частей) итриметоприма (1 часть), менее активен, чем септрин. Показания к применению и дозировка те же, что и у септрина.

Сульфатон

Комбинированный препарат, одна таблетка которого содержит 0,25 г сульфамонометоксина и 0,1 г триметоприма. Т₅₀ сульфамонометоксина равен 24 ч, а триметоприма — 12 ч, таким образом, терапевтическая концентрация в крови поддерживается при условии введения сульфоратона 2 раза в сутки.

Применяется внутрь в 1-й день по 2 таблетки 2 раза в сутки, в последующие дни по 1 таблетке 2 раза в сутки. Курс лечения — от 3 — 5 до 7 — 14 дней.

«Клиническая химиотерапия инфекционных болезней»,
Н.М.Грачева, И.Н.Щетинина