19 сентября 2011

Сульфаниламидные препараты кишечного действия

Эти вещества плохо и медленно всасываются из желудочно-кишечного тракта, создается высокая концентрация на всем протяжении кишечного тракта, применяются для лечения дизентерии и других колитов бактериальной этиологии.

Сульфаниламидные препараты короткого действия: фталазол (фталилсульфатиазол), сульфагуанидин (сульгин) и др. Дозы (внутрь): суточные — 4 — 6 г (4 — 6 раз в день), курсовые — до 20 г1.

Сульфаниламиды длительного действия:
фтазин (фталилсульфапиридазин). Дозы (внутрь): суточные — 1 — 2 г (в 1й день — 2 раза, в последующем — 1 раз в день), курсовые — 2 — 8 г.

Салазосульфаниламиды

Азосоединения салициловой кислоты и сульфаниламидных препаратов общего действия, применяют для лечения больных с неспецифическим язвенным колитом: салазосульфапиридин (сульфасалазин, салазопиридин, салазопирин), салазодиметоксин (салицилазосульфадиметоксин) и др. Дозы (внутрь): суточные — 0,5 — 1 г (поддерживающие) — 4 — 6 — 8 г (1 — 4 раза в день), курс — длительно, до нескольких месяцев.

Прежде чем перейти к рассмотрению 4-й группы сульфаниламидов, остановимся на механизме их действия.

Одновременно с изучением лечебных свойств сульфаниламидов велась интенсивная работа по выяснению механизма их антибактериального действия. Производные сульфаниламида, конкурируя с парааминобензойной кислотой (ПАБК), препятствуют синтезу в микробной клетке из ПАБК глутаминовой, дигидрофолиевой кислот. Сама по себе фолиевая кислота является источником углерода при биологическом синтезе пуриновых и пиридиновых оснований и некоторых аминокислот.

Нарушение синтеза фолиевой кислоты ведет в конечном итоге к нарушению синтеза нуклеиновых кислот и нуклеопротеидов. Так как такой синтез происходит только у некоторых бактерий, а клетки животных получают фолиевую кислоту в готовом виде, действие сульфаниламидов на бактерии специфично.

По современным представлениям, сульфаниламидные препараты ингибируют действие фермента синтетазы дигидрофолиевой кислоты. Таким образом, препараты, ингибирующие фермент редуктазу дигидрофолиевой кислоты, являются синергистами действия сульфаниламида, так как нарушают следующую стадию метаболизма — синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой.

Ингибируют редуктазу производные диаминопиримидина, в частности триметоприм, который характеризуется высокой степенью специфичности в отношении редуктазы дигидрофолиевой кислоты микробных клеток. Таким образом, триметоприм так же, как и сульфаниламидные препараты, оказывает бактериостатическое действие на микробную клетку и обладает активностью в отношении некоторых видов микробов. Сочетание сульфаниламида и одного из производных диаминопирина (в частности, триметоприма) дает бактерицидный эффект.

Синергическое действие указанных препаратов использовано для создания новых высокоактивных комбинированных антимикробных средств, которые составляют 4-ю группу сульфаниламидов.

При дизентерии в настоящее время принята другая схема лечения.

Смотрите — Дизентирия


«Клиническая химиотерапия инфекционных болезней»,
Н.М.Грачева, И.Н.Щетинина



Усиление токсичности отмечено и при одновременном применении циклосерина и левомицетина. В некоторых случаях при этом развивается энцефалит или появляется психомоторное возбуждение, а иногда, наоборот, депрессия. Одновременное введение пенициллина и неомицина вызывает патологическое повышение свертываемости крови, что может быть причиной развития тромбофлебитов. Учитывая это, в настоящее время антибиотики внутривенно вводят лишь в больших разведениях и только…

Терапевтический эффект лекарственных препаратов зависит не только от взаимодействия между лекарственными средствами, но и от других причин, в том числе и от пищи, которая также может оказывать влияние на фармакокинетику, изменять активность лекарственных препаратов, усиливать и ослаблять возможные токсические свойства медикаментов. Особое значение необходимо уделить взаимодействию лекарств с алкоголем, ибо, как показывает наш опыт наблюдения…

Поменьше лекарств — только совершенно необходимые. Б. Е. Вотчал1 Взаимодействие лекарств — важнейший фактор в этиологии возникновения побочных медикаментозных реакций, как полагают I. Griffin и соавт. (1984) и др. По официальным данным ВОЗ, в США в 1965 — 1975 гг. госпитализировано по поводу лекарственных осложнений 15 млн человек, 33 % которых регоспитализированы; каждый четвертый летальный…

Лекарственную композицию нельзя рассматривать как простую смесь лекарств, нельзя не учитывать взаимную их обусловленность. Реакция организма на комплекс лекарственных веществ связана с фармакологическими эффектами, физико-химическими свойствами, количественными соотношениями отдельных компонентов. Фармакодинамическое влияние на организм человека может существенно измениться при многокомпонентном сочетании этих веществ, вследствие чего станет бесцельной вся лекарственная композиция. В настоящее время принято считать…

Фармакологическая несовместимость предполагает изменение не самих лекарственных веществ, а их фармакологических эффектов. Фармакологическая несовместимость очень многообразна. Например, истинно фармакологически несовместимыми с сульфаниламидами являются парааминобензойная кислота (ПАБК) и ее производные; назначенные вместе, они взаимно ослабляют эффективность друг друга. По той же причине в период лечения сульфаниламидами противопоказано назначение мазей, содержащих анестезин, глазных капель с дикаином, а…