19 сентября 2011

Сульфаниламидные препараты

Сульфаниламидные препараты сыграли чрезвычайно важную роль в лечении инфекционных заболеваний. Фактически появление сульфаниламидов обусловило возникновение химиотерапии бактериальных инфекций. До этого не были известны истинные антибактериальные средства, хотя и предпринимались многочисленные попытки применения антисептических средств для лечения инфекций, вызванных бактериями.

В развитии сульфаниламидотерапии можно выделить 3 периода. 1-й период (1935 — 1946 гг.) — создание сульфаниламидов широкого спектра действия, которые с успехом применялись в клинике до открытия антибиотиков. 2-й период (1946 — 1955 гг.), когда интерес к сульфаниламидам стал уменьшаться в связи с введением в медицинскую практику высокоэффективных антибиотиков. С 1955 — 1956 г. начинается новый — 3й — период сульфаниламидотерапии: интерес к ней возродился после синтеза в 1955 г. сульфапиридазина — первого сульфаниламида пролонгированного действия. К настоящему времени известно более 20 препаратов продленного действия, большинство из которых применяются в клинической практике.

Высокий клинический эффект, удобство применения, хорошая переносимость больными являются существенными преимуществами групп сульфаниламидов длительного срока действия.

Характер действия сульфаниламидных препаратов и показания к применению того или иного сульфаниламида определяются, кроме антимикробной активности, скоростью всасывания, особенностями распределения и превращения в организме, скоростью выведения. Т50 — период полувыведения препарата, когда концентрация его в крови снижается в 2 раза по сравнению с максимальной.

Таким образом, к препаратам короткого действия относятся сульфаниламиды с Т50 менее 10 ч, средней длительности действия — 10 — 24 ч, длительного действия — более 24 ч, причем сульфаниламиды с периодом полувыведения, равным 60 — 120 ч, относятся к сульфаниламидам сверхдлительного действия, или ультрапролонгированным. По спектру избирательности действия сульфаниламиды можно разделить на 4 основные группы (исключая сульфаниламиды для местного применения): 1-я — сульфаниламиды общего действия, в свою очередь, разделяются на 3 подгруппы в зависимости от скорости выведения препаратов из организма, 2-я — сульфаниламиды кишечного действия — на 2 подгруппы. 3-ю группу составляют салазосульфаниламиды, 4-ю комбинированные сульфаниламиды с производными диаминопирамидина.

Сульфаниламидные препараты общего действия

Применяются для лечения бактериальных, некоторых протозойных заболеваний, инфекций, вызванных хламидиями; вводятся внутрь или парентерально.

Сульфаниламиды короткого действия1:
сульфаниламид (белый стрептоцид), сульфатиазол (норсульфазол), сульфатидол (этазол), сульфацетамиднатрий (сульфацилнатрий, альбуцид-натрий), сульфадимидин (сульфадимезин) и др.

Дозы (внутрь): суточные — 4 — 6 г (4 — 6 раз в день), курсовые — 20 — 30 г.

Сульфаниламиды средней продолжительности действия:
сульфаметоксазол (гантанол), сульфафеназол (орисул) и др. Они являются препаратами выбора для больных «с неблагоприятным анамнезом» в отношении переносимости сульфаниламидов ранее, когда назначение сульфаниламида длительного действия нежелательно изза медленного выведения и соответственно более длительного разрешения процесса, в тех случаях, если последовало развитие осложнений при лечении.

Дозы (внутрь): суточные — 1 — 3 г (2 раза в день), курсовые — 10 — 15 г.

Сульфаниламиды длительного действия: сульфапиридазин (кинекс, спофадазин, квиносептил и др.), сульфамонометоксин (даиметон), сульфадиметоксин (мадрибон), сульфаметомедин (метофадин), сульфаметоксидизин (байрена) и др., а также сверхдлительного действия: сульфален (келфизин), сульфадоксин (фаназил) и др.

Дозы (внутрь): суточные — 0,2 — 1 г (1 раз в день), для препаратов сверхдлительного действия — 0,2 — 2 г, курсовые — 2 — 15 г при обострениях хронических заболеваний повторно 3 — 4 курса.

1В книге используются международные непатентованные наименования препаратов, утвержденные ВОЗ, в скобках даны распространенные фирменные названия.

«Клиническая химиотерапия инфекционных болезней»,
Н.М.Грачева, И.Н.Щетинина



Усиление токсичности отмечено и при одновременном применении циклосерина и левомицетина. В некоторых случаях при этом развивается энцефалит или появляется психомоторное возбуждение, а иногда, наоборот, депрессия. Одновременное введение пенициллина и неомицина вызывает патологическое повышение свертываемости крови, что может быть причиной развития тромбофлебитов. Учитывая это, в настоящее время антибиотики внутривенно вводят лишь в больших разведениях и только…

Терапевтический эффект лекарственных препаратов зависит не только от взаимодействия между лекарственными средствами, но и от других причин, в том числе и от пищи, которая также может оказывать влияние на фармакокинетику, изменять активность лекарственных препаратов, усиливать и ослаблять возможные токсические свойства медикаментов. Особое значение необходимо уделить взаимодействию лекарств с алкоголем, ибо, как показывает наш опыт наблюдения…

Поменьше лекарств — только совершенно необходимые. Б. Е. Вотчал1 Взаимодействие лекарств — важнейший фактор в этиологии возникновения побочных медикаментозных реакций, как полагают I. Griffin и соавт. (1984) и др. По официальным данным ВОЗ, в США в 1965 — 1975 гг. госпитализировано по поводу лекарственных осложнений 15 млн человек, 33 % которых регоспитализированы; каждый четвертый летальный…

Лекарственную композицию нельзя рассматривать как простую смесь лекарств, нельзя не учитывать взаимную их обусловленность. Реакция организма на комплекс лекарственных веществ связана с фармакологическими эффектами, физико-химическими свойствами, количественными соотношениями отдельных компонентов. Фармакодинамическое влияние на организм человека может существенно измениться при многокомпонентном сочетании этих веществ, вследствие чего станет бесцельной вся лекарственная композиция. В настоящее время принято считать…

Фармакологическая несовместимость предполагает изменение не самих лекарственных веществ, а их фармакологических эффектов. Фармакологическая несовместимость очень многообразна. Например, истинно фармакологически несовместимыми с сульфаниламидами являются парааминобензойная кислота (ПАБК) и ее производные; назначенные вместе, они взаимно ослабляют эффективность друг друга. По той же причине в период лечения сульфаниламидами противопоказано назначение мазей, содержащих анестезин, глазных капель с дикаином, а…