11 октября 2010

Химиотерапевтические соединения мышьяка (Сальварсан)

Сальварсан (синтезированный препарат) проявил себя чрезвычайно эффективным против сифилиса, но однократная его доза оказалась вполне действенной только при возвратном тифе и тропической фрамбезии, тогда как при сифилисе и других протозойных заболеваниях для излечения требуется повторное введение нескольких лечебных доз. Кроме того, полный успех достигается не во всех случаях, и нередко препарат оказывает ярко выраженное токсическое действие.

Введение недостаточных доз препарата быстро вызывает привыкание к нему паразитов, так что в отдельных опытах выносливость повышается в 51/2г раза. Сальварсан оказался технически очень неудобным для применения, причем неправильная техника введения резко повышает его токсичность.

Дальнейшая работа привела к открытию неосальварсана (препарат 914, советский препарат новарсенол), который представляет собой натриевую соль формальдегид-сульфоксилата сальварсана. Он имеет ряд преимуществ перед сальварсаном. Обладая сходным действием, неосальварсан имеет такую же терапевтическую широту, по его токсичность в меньшей степени зависит от технических ошибок при применении и потому он менее опасен, реже дает явления отравления, легче растворим в воде.

Специально для внутримышечного введения был получен миосальварсан (советский препарат мпарсенол). Он является продуктом конденсации сальварсана с двумя молекулами натриевого соединения — формальдегида с бисульфитом.

По действию на трипаносомы препарат слабее новарсенола, но имеет ряд преимуществ: миарсенол более устойчив при хранении (не так быстро окисляется), менее ядовит (от наличия серы в молекуле или от добавочного кислорода), применение его технически проще (вводится в мышцу; растворы в крайнем случае могут быть приготовлены и на свежей питьевой воде; вводится в малом объеме — 1—3 мл), что делает миарсенол особенно ценным в детской практике, при лечении престарелых, психически больных и пр.

С введением в терапию препаратов типа сальварсана впервые удалось добиться полного излечения сифилиса.

«Лекарственные богатства Киргизии»,
А.Алтымышев



Свежеприготовленные растворы колларгола и аммаргена раньше широко вводили в вену при разного рода септических заболеваниях. На несомненное исчезновение бацилл из крови при сепсисе отнюдь нельзя рассчитывать, но все же нередко наблюдается прекращение лихорадки и излечение. Очень часто через несколько часов после введения в вену появляется общая реакция в виде потрясающего озноба, синюхи и резкого падения…

Тартрат антимоналкалия, вино-сурьмяно-калиевая соль, рвотный камень—бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, металлического вкуса, растворимый в 17 частях холодной и в 3 частях кипящей воды, в 20 частях глицерина; раствор слабокислой реакции. В спирте нерастворим. Применяется в вену 1% раствор до 9 мл или 2% до 5 мл на вливание (свежеприготовленный в изотопском растворе…

Применяется внутривенно, внутримышечно и подкожно, особенно в детской практике, в дозах соответственно возрасту ребенка (до 3—7 мл 5% раствора ежедневно на вливание; курс лечения 20—25 инъекций). Сурьма обладает в основном сходным с мышьяком действием, отличаясь от него резко выраженными местными раздражающими свойствами, более быстрым выделением из организма, меньшей склонностью вызывать кумулятивное действие. Токсичность трехвалентных соединений…

Применение рвотного камня сопряжено с опасностью острого отравления, ввиду небольшой терапевтической широты препарата. При этом наблюдаются упорный кашель, боли в суставах, металлический вкус во рту, слюнотечение, тошнота, упорная рвота, боли в животе, водянистый понос, слабость мышц и сердца, изредка кожные явления. Помощь при отравлении симптоматическая, при приеме внутрь — вяжущие (чай, таннин), промывание желудка, яйца,…

Хлорид цинка, хлористый цинк — белые или со слабо желтоватым оттенком палочки или кусочки без запаха, чрезвычайно гигроскопичные, растворимые в 0,4 части воды, в 2 частях глицерина и в 1/3 части спирта. Применяется в слабых (0,2—1 %.) растворах как вяжущее и изредка в крепких (50%) как прижигающее. Сульфат цинка, сернокислый цинк — бесцветные прозрачные призматические…