7 октября 2010

Препараты женского полового гормона (Введение)

При введении через рот действие препаратов уменьшается в несколько (5—6) раз из-за разрушения гормона пищеварительными ферментами; так как они всасываются и выделяются очень скоро, то внутрь следует давать частые и большие дозы.

Достаточные дозы препарата, разные у разных больных, в зависимости от степени гипофункции яичников, устраняют все связанные с гипофункцией болезненные явления. Восстанавливаются периодические нормальные явления в половых органах, заканчивающиеся менструациями (овариально-менструальный цикл), устраняются болезненные ощущения, бывшие при нарушениях менструаций, восстанавливаются до нормы половое чувство и вторичные половые признаки, в случаях недоразвития матки отмечается ее рост, восстанавливается способность ее донашивать плод при беременности, отмечается рост секреторной части молочных желез, увеличивается до нормального обмен веществ, повышается сократительная деятельность матки, реактивность ее на маточные средства и пр.

Препараты этой группы в виде свечей и шариков (содержащих по 1000—2000 ME) применяются и при гонорее у девочек, не поддающейся лечению сульфонамидами (в целях изменения слизистой оболочки влагалища); надо иметь в виду, что длительное лечение большими дозами иногда вызывает преждевременное половое созревание и отставание в росте (торможение функции гипофиза). Эстрогены применяют иногда (в мышцу или внутрь по 2000 ME 2 раза в день 3—5 дней) у женщин для прекращения молоко-отделения.

Достаточно хорошо очищенные от примесей препараты даже при парэнтеральном введении не оказывают прямого влияния на аппарат кровообращения, дыхание, сократительную деятельность матки и пр.

Длительное введение эстрогенов вызывает у животных и у людей явления хронического отравлен и я, которые проявляются в виде чрезмерных и ненормальных изменений в матке и молочных железах (разрастание клеток слизистой оболочки и пр.), при очень больших дозах полностью прекращается секреция гонадотропного гормона передней доли гипофиза (половой цикл прекращается), тиреотропного гормона, гормона роста, угнетается нормальная функция яичников (развитие фолликулов замедляется) и тестикул (сперматогенез тормозится). У животных отмечено чрезмерное обызвествление длинных костей, наступление аборта, развитие ненормальных разрастаний эпителиальной ткани (раковых опухолей матки у крыс и мышей — так называемое канцерогенное действие), что обнаруживает химическое и фармакологическое родство фолликулина с рядом так называемых канцерогенных веществ, находящихся в некоторых сортах каменноугольного дегтя (фенантреновые производные, особенно 1,2 бензпирен, 1, 2, 5, 6дибензатрацен и пр.).

«Лекарственные богатства Киргизии»,
А.Алтымышев



При биологической стандартизации определяют, какое количество испытуемого препарата способно вызвать у 70% подопытных мышей или крыс эффект, равный действию, вызываемому на тех же животных введением ГME стандартного препарата. Практически опыт проводят таким образом, что определяют наименьшее количество как испытуемого, так и стандартного препарата, способных вызвать течку у 70% подопытных животных. Стандартным препаратом, таким образом, определяется…

Прегнин, дельта-4-прегненин-17-олзон — белый или слегка желтоватый порошок без запаха и вкуса, нерастворим в воде и плохо растворим в большинстве органических растворителей. Выпускается в форме драже, содержащих по 5 и 10 мг прегнина, для приема по 2—3 штуки в день. Гормон желтого тела (прогестерон, лютеостерон, гормон беременности) обладает следующими характерными видами действия: во время беременности…

Установлено, что действием прогестерона обладает мужской половой гормон тестостерон и его производное — 17-метилтестостерон, а также и гормон коры надпочечников дезоксикортикостерон. Полагают, что по крайней мере последний превращается в организме в прогестерон. При больших дозах прегнина наблюдаются тошнота и рвота. Для биологической стандартизации препаратов, содержащих прогестерон, пользуются неполовозрелыми крольчихами (весом в 600—800 г), которым предварительно…

Метилтестостерон, 3,17-оксиметиландростен — белый мелкокристаллический порошок без запаха и вкуса, нерастворим в воде, легко растворим в растительных маслах и в большинстве органических растворителей. Применяется обычно в день по 1—6 драже, содержащих по 5 мг препарата. Драже держат во рту в течение 15—20 мин., чтобы всасывание препарата шло через слизистую оболочку ротовой полости. Метилтестостерон является производным…

Препараты мужских половых гормонов перед применением на людях подвергаются биологической стандартизации, для которой пользуются разными методами. Наибольшее распространение получила проба влияния на степень роста гребня у кастрированных петухов. За 1 ME действия принимают специфическую активность 0,1 мг синтетического андростерона в опытах на петухах. При введении этой дозы кастрированным петухам в мышцу подряд 5 дней (т….