6 октября 2010

Антитиереоидные препараты

Тиоурацил, 2-тио6оксипиримидин — кристаллический порошок слегка желтоватого цвета, слабого запаха, горького вкуса. Мало растворим в спирте, еще меньше — в воде. Насыщенные водные растворы имеют рН = 4,8—5,5. Выпускается в виде порошка и таблеток по 0,1.

Принимают под постоянным врачебным наблюдением по 0,1 четыре раза в день; после получения полного лечебного эффекта уменьшают до ОД—0,2 в день, дробными дозами.

Метил-тиоурацил, 4-метил 2-тноурацил — применяется, как предыдущий.

Тиоурацил, как и другие серосодержащие соединения (тио-мочевина, тио-уреаты и пр.), значительно уменьшает функцию щитовидной железы, одновременно с чем ткань органа разрастается (гиперплазия) и объем его увеличивается. Он препятствует использованию йода щитовидной железой для синтезирования тироксина.

Как показали исследования, с введением радиоактивного йода под влиянием тиоурацила резко уменьшается или даже прекращается накопление йода в железе, йод быстро выделяется мочой, тогда как у нормальных животных этот изотоп (меченый атом) йода уже спустя один час после введения почти полностью захвачен щитовидной железой из крови и находится в ней в виде органических соединений. После прекращения приема препарата способность синтеза гормона вновь восстанавливается.

Прекращение выработки гормона щитовидной железы не сразу отражается на состоянии организма, так как тиоурацил не инактивирует гормона и не препятствует действию на ткани ранее образованного гормона, находящегося в железе.

Однако по мере того, как запасы тироксина используются в организме, наступают явления его недостатка. Это может произойти через несколько дней или недель (особенно если больной принимал йод).

Следовательно, действие тиоурацила наступает через этот период, поэтому наблюдаемое иногда быстрее, через 1—2 суток, улучшение состояния больных с повышенной функцией щитовидной железы объясняется не приемом тиоурацила, а верой в его действие, психотерапией.

Эти явления вторичные; экспериментально после удаления гипофиза они ж наблюдаются.

«Лекарственные богатства Киргизии»,
А.Алтымышев



При введении через рот действие препаратов уменьшается в несколько (5—6) раз из-за разрушения гормона пищеварительными ферментами; так как они всасываются и выделяются очень скоро, то внутрь следует давать частые и большие дозы. Достаточные дозы препарата, разные у разных больных, в зависимости от степени гипофункции яичников, устраняют все связанные с гипофункцией болезненные явления. Восстанавливаются периодические нормальные…

Прегнин, дельта-4-прегненин-17-олзон — белый или слегка желтоватый порошок без запаха и вкуса, нерастворим в воде и плохо растворим в большинстве органических растворителей. Выпускается в форме драже, содержащих по 5 и 10 мг прегнина, для приема по 2—3 штуки в день. Гормон желтого тела (прогестерон, лютеостерон, гормон беременности) обладает следующими характерными видами действия: во время беременности…

Установлено, что действием прогестерона обладает мужской половой гормон тестостерон и его производное — 17-метилтестостерон, а также и гормон коры надпочечников дезоксикортикостерон. Полагают, что по крайней мере последний превращается в организме в прогестерон. При больших дозах прегнина наблюдаются тошнота и рвота. Для биологической стандартизации препаратов, содержащих прогестерон, пользуются неполовозрелыми крольчихами (весом в 600—800 г), которым предварительно…

Метилтестостерон, 3,17-оксиметиландростен — белый мелкокристаллический порошок без запаха и вкуса, нерастворим в воде, легко растворим в растительных маслах и в большинстве органических растворителей. Применяется обычно в день по 1—6 драже, содержащих по 5 мг препарата. Драже держат во рту в течение 15—20 мин., чтобы всасывание препарата шло через слизистую оболочку ротовой полости. Метилтестостерон является производным…

Препараты мужских половых гормонов перед применением на людях подвергаются биологической стандартизации, для которой пользуются разными методами. Наибольшее распространение получила проба влияния на степень роста гребня у кастрированных петухов. За 1 ME действия принимают специфическую активность 0,1 мг синтетического андростерона в опытах на петухах. При введении этой дозы кастрированным петухам в мышцу подряд 5 дней (т….