21 сентября 2012

Формирование информационных потоков с конца XVIII в. до середины XX в.

В целом в этот период — с конца XVIII в. до середины XX в. — формируются два научных информационных потока — химии и биохимии, при слиянии которых в начале XX в. возникает фармакология. Происходит становление химической промышленности — в будущем на ее основе возникнет химико-фармацевтическая индустрия.

Несколько мощных факторов стимулируют поиск и производство новых биологически активных веществ в XX в. — рост возможностей науки, развитие индустрии, в том числе и химической, социальные революции на различных континентах, приобщающие гигантские массы людей к достижениям медицины. Немаловажное значение имеет демографический фактор: стремительный рост численности населения планеты и частично обусловленная этим фактором интенсификация сельского хозяйства на основе его химизации, урбанизация, вытекающая отсюда необходимость длительного хранения продуктов с использованием индустриальных методов.

Важную роль в достижениях науки и технологии XX в., в том числе и в области поиска новых биологически активных веществ, сыграло осознание человеком своего места в природе. Человечество сначало мысленно, а потом и реально вырвалось за пределы земной колыбели. Все это оказало и продолжает оказывать влияние на формирование «наступательной» стратегии поиска новых биологически активных веществ.

Четыре источника, проистекающие из фундаментальной и прикладной науки первой половины XX в., определяют концепции поиска биологически активных веществ в конце этого этапа: теоретические и практические достижения химии; громадные успехи биохимии, сравнительной биохимии и физиологии, биофизики; прогресс медицины в изучении природы разных болезней; наконец, идеи самой фармакологии.

Основные идеи современной фармакологии были сформулированы на рубеже XIX — XX вв. П. Эрлихом. Своими работами Эрлих положил основу нескольким важнейшим направлениям современной фармакологии.

Первое
— рецепторная теория, согласно которой в структуре лекарственного соединения есть активные химические группы, которые вступают в химическую реакцию с определенными группами молекул клетки.

Второе
— теория и практика химиотерапии, которая использует вещества, обладающие максимальным токсическим действием по отношению к микроорганизмам-паразитам человека и минимальным по отношению к органам и тканям (Эрлих, 1911).

Концепции химиотерапии привели Эрлиха к созданию арсфенамина (сальварсана — эффективного препарата против возбудителей сифилиса — бледных трепонем).

Третье — открытие метаболической активации лекарств.

Эрлих показал, что пятивалентные производные мышьяка становятся токсичными для трипаносом in vitro, если их предварительно инкубировать в присутствии животных тканей, например печени.

Четвертое — именно Эрлих и его сотрудники показали, что микроорганизмы способны приобретать устойчивость к токсическим для них препаратам, что Эрлих связал с потерей у них рецепторных групп молекул за счет естественного отбора.


«Биологически активные вещества»,
Г.М.Баренбойм, А.Г.Маленков



Под термином биологически активные вещества мы подразумеваем как индивидуальные вещества с известной биологической активностью, так и их многокомпонентные смеси определенного или неизвестного состава. Поиск согласно принятым трактовкам этого термина предполагает наличие цели и многих возможностей ее достижения, между которыми необходимо сделать выбор оптимального пути. Этот выбор и последующее движение к цели происходит в виде некоторой…

Как нам представляется, основная причина фармакологического взрыва во второй половине и особенно в конце XX в. — развитие и интеграция медицины, биологии, химии, совершенствование методов физико-химического анализа. Немаловажное значение имело создание химико-фармацевтической индустрии с ее большими запросами к науке и возможностью материально обеспечить эти запросы. Сыграло свою роль и увеличение ценности человеческой жизни, растущее вместе…

Предметы ретроспективного анализа

Другим предметом ретроспективного анализа явились для нас работы в области медицины, физиологии и химии, относящиеся в конечном итоге к созданию новых биологически активных веществ и отмеченные Нобелевскими премиями1. Все работы можно разделить на две группы: Первая — открытия, непосредственно связанные с новыми лекарственными препаратами. Вторая — открытия, связанные с обнаружением или изучением механизма действия эндогенных…

Человечество в XX в. овладело многообразными способами создания новых веществ, выделения вещества из природных источников, установления их структуры. Возникла мощная промышленная база создания химических веществ: химическая, нефтехимическая, химико-фармацевтическая и микробиологическая промышленности, промышленность, производящая реактивы для науки. В. И. Вернадский провозгласил, что человечество превратилось в геологическую силу. Сейчас человечество значительно превзошло живую природу, если не по…

Приведем два важнейших вывода, следующих из анализа истории методов, результатов поиска биологически активных веществ и из оценки состояния и развития химической деятельности человечества. Узким местом для использования грандиозных достижений химии как науки и производства является определение биологической активности: это не только сдерживает прогресс, зависящий от применения новых химических соединений, но и обусловливает опасность здоровью человека…