Общая характеристика антибиотиков

Синоним: Эулевомицетин. D- (—) -трео-1-пара-Нитрофенил-2-дихлорацетиламино-1, 3-пропандиол-3-стеарат. Аморфный порошок желтоватого цвета. Нерастворим в воде, плохо растворим в спирте. Содержит 55% левомицетина. Препарат лишен присущего левомицетину горького вкуса. Левомицетина стеарат in vitro не обладает антимикробным действием, активность антибиотика проявляется только in vivo после расщепления и освобождения левомицетина. В желудочно-кишечном тракте левомицетина стеарат омыляется с образованием левомицетина, который…

Тетрациклин

Синонимы: Achromycin, Ambramycin, Bristacyclin, Deschlorbiomycin, Cyclomycine, Hostacyclin, Panmycin, Polycycline, Steclin, Tetrabon, Tetracyn, Tetradecin, Thuricyclin, Umetracil, Vupeniciclina. Тетрациклин может быть получен химическим методом — дехлорированием (удаление атома хлора из молекулы хлортетрациклина) и биосинтетически в условиях направленной ферментации. Продуцентом тетрациклина, как и хлортетрациклина, является Str. aureofaciens. Препарат для клинической практики выпускается в виде основания и гидрохлорида. Физико-химические…

Местом приложения эффекта антибиотика могут служить следующие этапы синтеза нуклеиновых кислот и белка: репликация ДНК, транскрипция, трансляция, репликация ДНК + транскрипция. Большинство антибактериальных антибиотиков — ингибиторов синтеза белка — действуют на стадию трансляции (хлорамфеникол, стрептомицин, аминогликозиды, макролиды, линкомицин, фузидин, тетрациклин и др.). К данной группе относится большое число соединений различной химической структуры, имеющих широкое применение…

Для определения бактерицидной концентрации из пробирок с отсутствием видимого роста производят посев на агар или бульон. Через 24—48 ч инкубации в термостате отмечают ту наименьшую концентрацию антибиотика в пробирке, посев из которой не дал роста на чашке с агаром. Для изучения комбинированного действия двух или более антибиотиков также используют метод серийных разведений. Метод серийных разведений…

Продолжительность лечения при различных заболеваниях может колебаться от нескольких дней до 2 мес и более. Для обеспечения стабильных терапевтических концентраций в крови и тканях антибиотик необходимо вводить каждые 3—4 ч. При использовании новокаина (на 100 000—200 000 ЕД пенициллина 1 мл 0,5—1% раствора новокаина) раствор вводят внутримышечно каждые 4—6 ч. При этом иногда могут наблюдаться…

Метициллин активен в отношении стафилоккоков, устойчивых к стрептомицину, тетрациклину, левомицетину, макролидам и другим антибиотикам. Штаммы стафилококков, устойчивые к оксациллину и другим изоксазолилам, в большинстве случаев устойчивы и к действию метициллина. Устойчивость к метициллину in vitro развивается медленно, по пенициллиновому типу. Устойчивые к бензилпенициллину штаммы стафилококков быстрее приобретают устойчивость к метициллину. Среди циркулирующих в клинике стафилококков…

Синонимы: Carbenicillin, Pyopen, BRL-2064. Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, получен в 1967 г. Физико-химические свойства Альфа-карбоксибензилпенициллин. Суммарная формула C17H16N2O6SNa2. Молекулярный вес 422,4. Динатриевая соль карбенициллина — белый гигроскопический порошок, хорошо растворимый в воде (при рН 6,0—8,0 850 мг/мл). Умеренно устойчив в кислой среде. Время полураспада в растворах при рН 2,0 и температуре 21° около 140…

Олеандомицин

Синонимы: Amimycin, Matrimvcin, Oleandocyn, Romicil. Относится к группе макролидов. Образуется при биосинтезе Sir. antibioticus. Получен в 1954 г. Применяется в виде фосфата, триацетильного производного (триацетилолеандомицина), реже — хлоргидрата. Физико-химические свойства. Суммарная формула олеандомицина фосфата: C35H61O12N*H3PO4. Молекулярный вес 785,88. Олеандомицин Олеандомицина фосфат представляет собой белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым запахом, горького вкуса….

Фузидин на микробную клетку действует бактериостатически; оптимум антимикробного эффекта наблюдаегся в среде при рН 6,0. Активность антибиотика снижается в присутствии сыворотки крови, препарат обратимо связывается с белками сыворотки (на 90%). Устойчивость стафилококков к фузидину in vitro развивается быстро, через 1—4 пассажа на среде, содержащей антибиотик. МПК повышается в 50—200 раз. Нарастание устойчивости возбудителей в процессе…

Синонимы: Хлороцид С (В). D-(—)-Трео-1-gара-нитрофенил-2-дихлорацетиламино-1,3-пропандиол-3-сукцинат натрия. Сухая пористая масса белого с желтоватым оттенком цвета, горького вкуса, со слабым специфическим запахом. Хорошо растворим в воде, плохо — в спирте и других органических растворителях. Гигроскопичен. По антимикробному спектру и особенностям действия на бактериальную клетку не отличается от левомицетина. Показания к применению общие с левомицетином. Препарат применяют парентерально…

Тетрациклин применяют при лечении заболеваний, вызываемых чувствительными к нему возбудителями: ангины, бронхита, гнойного плеврита, пневмоний различной этиологии (пневмококки, стафилококки, палочка Фридлендера и др.), подострого септического эндокардита, холецистита, бактериальной и амебной дизентерии, коклюша, гонореи, сыпного и возвратного тифа, трахомы и пситтакоза. Хорошее действие оказывает тетрациклин при инфекциях мочевыводящих путей. Эффективен при заболеваниях, вызванных микробами, устойчивыми к…

В присутствии хлорамфеникола нарушается передача активированных аминокислот от РНК к рибосомам, что приводит к дисбалансу между синтезом РНК и белка. В результате бактерии теряют способность завершать синтез рибосом, вместо чего в клетках накапливаются частицы их предшественников. Тетрациклины действуют на субъединицы 30 S рибосом, блокируя их связывание с аминоацил-РНК. Кроме того, они подавляют окислительное фосфорилирование. Репликацию…