13 января 2012

Тетрациклин

Синонимы: Achromycin, Ambramycin, Bristacyclin, Deschlorbiomycin, Cyclomycine, Hostacyclin, Panmycin, Polycycline, Steclin, Tetrabon, Tetracyn, Tetradecin, Thuricyclin, Umetracil, Vupeniciclina.

Тетрациклин может быть получен химическим методом — дехлорированием (удаление атома хлора из молекулы хлортетрациклина) и биосинтетически в условиях направленной ферментации. Продуцентом тетрациклина, как и хлортетрациклина, является Str. aureofaciens. Препарат для клинической практики выпускается в виде основания и гидрохлорида.

Тетрациклин

Физико-химические свойства

Суммарная формула: C22H24О8N2. Молекулярный вес 444,4.

Основание тетрациклина представляет собой тонкий светло-желтый кристаллический порошок, горького вкуса, гигроскопичный; при хранении на свету темнеет. Молекула тетрациклина может содержать до 6 молекул воды. Растворимость в воде 1,7 мг/мл при температуре 28°. Хорошо растворим в метиловом спирте, пиридине, формамиде, этилен- гликоле. Плохо растворим в эфире и петролейном эфире, бензоле. Обладает амфотерными свойствами, образуя соли с неорганическими и органическими кислотами, щелочными и щелочноземельными металлами.

Гидрохлорид тетрациклина представляет собой кристаллический порошок желтого цвета, без запаха, горького вкуса, растворимый в воде (10,9 мг/мл при 28°), почти не растворимый в ацетоне и хлороформе.

Выведение тетрациклинов из организма при пероральном и парентеральном применении

Гидрохлорид тетрациклина является стабильным соединением. Его температура плавления 214° с разложением (с образованием газа). Сухой тетрациклин по стабильности не уступает хлортетрациклину и окситетрациклину, не теряет активности в течение 2 лет и более. Водные растворы тетрациклина стабильнее растворов хлортетракциклина.

Раствор тетрациклина в 0,2 н. Na2HPO4 (рН 8,85) при комнатной температуре утрачивает 50% активности через 12 ч, в 0,1 н. H2SO4 — 60% первоначальной активности в течение 8 дней. При колебаниях рН от 3,0 до 5,0 сохраняет активность в течение 6 дней. Быстро разрушается в концентрированных растворах кислот и щелочей. Растворы тетрациклина в питательных средах при 25° сохраняют активность в течение 3 дней, при 10° — в течение 4 дней. В плазме крови активность сохраняется 21 день. Активность тетрациклина уменьшается в присутствии ионов магния, кальция, железа.

За единицу действия препаратов тетрациклина принята специфическая активность 1 мкг химически чистого тетрациклина хлоргидрата. Теоретическая активность безводного тетрациклина основания — 1082 ЕД/мг. Активность товарных препаратов должна быть не менее 975 ЕД/мг в пересчете на сухое вещество.

Хранят препараты тетрациклина в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…