13 января 2012

Всасывание, распределение и выведение при приеме внутрь тетрациклинов

При приеме внутрь тетрациклины всасываются не полностью, определенная часть выделяется неизмененной с калом. Существуют значительные индивидуальные колебания полноты всасывания и высоты обнаруживаемых уровней в крови, которые выражены в наименьшей степени у тетрациклина. Оптимальные условия всасывания наблюдаются при применении однократной дозы 250—500 мг (концентрация антибиотика в сыворотке крови 1,5—2 мкг/мл). При увеличении дозы уровень тетрациклинов в крови повышается, однако это сопровождается и большим их выделением. Имеются определенные различия в скорости всасывания отдельных тетрациклинов. На первом месте по скорости всасывания после приема внутрь стоит тетрациклин, за ним следуют окситетрациклин и хлортетрациклин.

Концентрация тетрациклинов в крови снижается постепенно. При использовании одинаковых доз уровень в крови падает на 50% через 5 ч после приема внутрь хлортетрациклина, через 8 ч — после приема окситетрациклина и через 9 ч — после приема тетрациклина. Для большинства чувствительных к тетрациклинам микроорганизмов за среднюю терапевтическую принимают концентрацию антибиотика в крови, равную 0,5—1,5 мкг/мл (смотрите таблицу ниже).

Средние концентрации тетрациклина в сыворотке крови при приеме

Доза Концентрация в крови в мкг/мл после введения через
г мг/кг 1—2 ч 3—4 ч 5—7 ч 8—10 ч 11 — 12 ч
Однократное введение:
0,25 4 0,7—1,3 1 — 1,4 0,7—1 0,4—0,6 0,3—0,4
0,5 7,5 1 — 1 ,4 1,5—1,8 1 — 1,3 0,8—1 0,6
1,0 15 1,4—2,3 2,5—3,5 2—4 1 ,5—2,5 0,5—2
2,0 30 1,8—3 3—8 3—6 2—3 1—3
Многократное введение:
0,25X4 В среднем от 1,5 до 3
0,5X4 В среднем от 2 до 4

При многократном применении в зависимости от величины доз и интервалов между приемами возможна кумуляция антибиотика.

При парентеральном применении тетрациклинов выявляются следующие преимущества:

  1. лучшее всасывание и уменьшение потерь, неизбежных в результате неполного всасывания при приеме внутрь;
  2. быстрое достижение высоких концентраций в крови при незначительных индивидуальных колебаниях;
  3. значительное уменьшение доз и снижение процента побочных реакций.

При внутривенном введении максимальные концентрации в крови достигаются очень быстро. Через 1 ч после введения их концентрация в крови более чем в 2 раза превышает таковую при приеме тех же доз тетрациклинов внутрь. Уровень в крови после внутривенного введения хлортетрациклина снижается на 50% от максимальной концентрации через 5—6 ч, после введения тетрациклина — через 8—9 ч, после введения окситетрациклина — через 9—10 ч.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…