Обычные концентрации тетрациклинов
В обычно применяемых концентрациях тетрациклины действуют бактериостатически. Их бактерицидное действие на некоторые микроорганизмы проявляется лишь при концентрациях, в 30—60 раз превышающих бактериостатические (смотрите таблицу ниже).
Бактериостатические и бактерицидные концентрации тетрациклина
Микроорганизм | Концентрация тетрациклина в мкг/мл | |
бактериостатическая | бактерицидная | |
Aerobacter aerogenes | 0,8 | 50 |
Bacillus subtilis | 0,2 | 0,4 |
Escherichia coli | 1,6 | 50 |
Klebsiella pneumoniae | 0,4 | 12,5 |
Salmonella typhi | 1,6 | 50 |
Shigella sonnei | 0,8 | 50 |
Staphylococcus aureus | 0,2 | 12,5 |
Streptococcus pyogenes | 0,2 | 6 |
Минимальная подавляющая рост микробов концентрация тетрациклинов обычно учитывается после 18—24 ч инкубации посевов с антибиотиками. При удлинении срока инкубации МПК резко возрастает и приближается к бактерицидной. Это связано с низкой стабильностью тетрациклинов в условиях термостата в слабощелочной среде.
Цифры, характеризующие антибактериальную активность тетрациклинов, зависят от состава, рН питательной среды, наличия в ней неорганических солей, некоторых витаминов и других факторов. Тетрациклины более активны в кислой, чем в щелочной, среде. Оптимум действия тетрациклина, окситетрациклина и хлортетрациклина — при рН 6,1—6,6. В присутствии одновалентных катионов активность тетрациклинов несколько повышается. Двух-и трехвалентные металлы (железо, алюминий, медь, никель, кальций и др.), образуя с этими антибиотиками плохо растворимые в воде внутрикомплексные соединения, снижают их активность. Бактериальные фильтраты Proteus, Pseudomonas и некоторых других микроорганизмов инактивируют антибиотики. Активность тетрациклинов уменьшается также в присутствии гомогенатов печени, почек, легких и других органов. Специфические энзимы бактерий, инактивирующие тетрациклины, не обнаружены.
Различные тетрациклины по-разному связываются белками сыворотки (смотрите таблицу ниже).
Связывание тетрациклинов белками сыворотки при температуре 37° (in vitro)
Антибиотик | Связанная часть в % при концентрации | |
10 мкг/мл | 5 мкг/мл | |
Тетрациклин | 23 | 25 |
Окситетрациклин | 22 | 24 |
Хлортетрациклин | 64 | 69 |
Вопрос об антимикробной активности связанной белками части тетрациклинов окончательно не выяснен. Имеются данные о том, что in vitro антибактериальное действие тетрациклинов в присутствии сыворотки снижается, а связанная белками часть биологически не активна. Вместе с тем in vivo связь тетрациклинов с белками является непрочной и, по-видимому, обратимой.
Тетрациклины действуют на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Влияние антибиотиков этой группы на внутриклеточно расположенного возбудителя подтверждено экспериментально и в клинике при лечении инфекций, вызываемых бруцеллами и крупными вирусами.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…