13 января 2012

Активность тетрациклинов в отношении грамположительных микробов

По активности в отношении грамположительных микробов уступают пенициллину и примерно равны левомицетину. Большинство грамположительных микробов чувствительны к концентрации тетрациклинов 1 мкг/мл и менее, большинство грамотрицательных — к 1 — 25 мкг/мл. Рост протея и синегнойной палочки задерживается при концентрациях не меньше 125—250 мкг/мл. Минимальная подавляющая концентрация тетрациклинов для патогенных лептоспир колеблется в пределах 1—5 мкг/мл, для возбудителя листериоза — в пределах 0,5—5 мкг/мл. Гибель спирохет среднеазиатского возвратного тифа наблюдается при воздействии 10—100 мкг/мл. Амебостатическое действие проявляется при концентрации 32—250 мкг/мл. В дозе 25—250 мкг/мл тетрациклины задерживают развитие в куриных эмбрионах вирусов группы пситтакоза — лимфогранулемы и удлиняют латентный период размножения вируса гриппа типа D.

Антибиотические спектры индивидуальных тетрациклинов очень близки между собой, несколько отличаясь in vitro в отношении ряда микроорганизмов.

Активность их в отношении грамположительных микробов в большинстве случаев уменьшается в ряду хлортетрациклин — тетрациклин — окситетрациклин. Многие штаммы грамотрицательных бактерий (Proteus, Е. coli, Aerobacter и др.) несколько более чувствительны к тетрациклину, чем к хлортетрациклину. Из трех тетрациклинов окситетрациклин является наиболее активным амебоцидным агентом. Он превосходит хлортетрациклин по действию на некоторые риккетсии (Rickettsia akari, R. burneti) и подавляет рост Ps. aeruginosa и Mycobacteruim в концентрациях более низких, чем другие тетрациклины. Наибольшие различия в чувствительности к трем тетрациклинам обнаружены среди штаммов грамотрицательных бактерий.

Цифры, характеризующие сравнительную антимикробную активность тетрациклинов in vitro, в значительной степени зависят от методов ее определения. Так, при посеве испытуемого штамма штрихом на агар с известной концентрацией антибиотика (метод диффузии в агар) их активность примерно одинакова при рН агара 7,8; при рН 6,0 более активен хлортетрациклин. Меньшая антимикробная активность хлор-тетрациклина в ряде случаев связана в значительной степени с его более низкой стабильностью в питательных средах.

Несмотря на определенные количественные различия в действии отдельных тетрациклинов на некоторые виды микробов in vitro, они не имеют существенного практического значения. Как правило, в клинике при лечении тех или иных заболеваний выявить преимущественную активность одного из тетрациклинов перед другими не удается.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…