13 января 2012

Выведение левомицетина при приеме внутрь

При приеме внутрь 3% введенного левомицетина выводится с желчью, в активной форме — около 5% этого количества. У больных с поражением почек и печени выведение левомицетина замедляется. При одновременно протекающей печеночно-почечной недостаточности высокий уровень антибиотика после однократного приема 0,5 г поддерживаете в течение 12 ч (20 вместо 0—1 мкг/мл к этому сроку в норме). Нарушение выделительной функции почек при этом существенно не сказывается на времени циркуляции активного левомицетина.

Концентрация антибиотика в крови у больных даже в терминальной стадии почечной болезни не превышает обычно 6—15 мкг/мл. Вместе с тем цифры, характеризующие общий уровень левомицетина в крови (активная часть и продукты распада), значительно отличались от наблюдаемых в норме (до 173 мкг/мл). Продолжительность обнаружения метаболитов левомицетина при клиренсе креатинина 2—5 мл/мин составляет 7 дней и более. У 50—78% этих больных наблюдаются обратимые поражения эритропоэза.

С калом выделяется 1—3% введенного внутрь антибиотика, частично в виде лишенных антибактериальной активности продуктов обмена. Содержание левомицетина в фекальных массах зависит от величины принятой внутрь дозы антибиотика: при дозе 30 мг/кг концентрация препарата в кале составляет 0,3 мкг/г, при дозе 50 мг/кг — 4—9 мкг/г.

Кишечные бактерии гидролизуют левомицетин, превращая его в лишенные антибактериальной активности соединения, что является отрицательным фактором при лечении кишечных инфекций.

Лекарственные формы, показания и методы применения

Левомицетин эффективен при инфекциях, вызываемых чувствительными к его действию грамположительными и грамотрицательными микробами (в том числе штаммами, устойчивыми к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам), риккетсиями, спирохетами и некоторыми крупными вирусами. Его применяют для лечения брюшного тифа и паратифов, дизентерии, бруцеллеза, туляремии, коклюша, пневмоний различной этиологии, гонореи, гнойных инфекций, сыпного тифа и других риккетсиозов, трахомы и др.

Назначают левомицетин внутрь в порошке или таблетках за 20— 30 мин до еды 3—4 (до 6) раза в сутки. При упорной рвоте левомицетин назначают в виде свечей, однако дозу антибиотика увеличивают при этом в 1 1/2 раза. Доза и продолжительность лечения зависят от характера и тяжести заболевания, возраста больного и переносимости препарата.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет от 0,25 до 0,75 г (обычно по 0,5 г на прием). Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания и составляет в среднем 7—10 дней, при заболеваниях, сопровождающихся рецидивами,— 14 дней. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 3 г, максимальная курсовая доза — 25 г.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…