13 января 2012

Пути введения левомицетина

Если пероральное применение левомицетина невозможно или затруднено (рвота, бессознательное состояние, плохая всасываемость при некоторых заболеваниях кишечника), его вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно. Для парентерального введения используют только хорошо растворимые в воде препараты левомицетина (в СССР — сукцинат левомицетина). Максимальная концентрация левомицетина в крови при парентеральном введении в зависимости от используемой дозы колеблется в пределах 3—10 мкг/мл, время снижения концентрации антибиотика в крови наполовину при внутривенном введении составляет около 3 ч, промежуток между введениями — 6—8 ч (смотрите таблицы ниже).

Концентрация левомицетина в сыворотке крови при внутривенном введении

Однократная доза Концентрация в мкг/мл после введения через
г мг/кг 1—2 ч 3—4 ч 5—7 ч 8—10 ч 11 — 12 ч
Взрослые:
0,5 7,5 5,6 4—6 3—4 3
1,0 15 8—10 6—8 2—6 2—3 2
Дети 20 8—9 6—8 4—5 3-4

Концентрация левомицетина в сыворотке крови при внутримышечном введении

Однократна доза Концентрация в мкг/мл после ведения через
г мг/кг 1—2 ч 3—4 ч 5—7 ч 8—10 ч 11—12 ч 24 ч
Взрослые:
0,5 7 2—4 2—5 3—4 1—3 1
1 14 8—10 5—8 3—5 2—3
1—2
Дети старше 1 года 50 10—18 10—15 8—12 6—8 4—5 3
Суточная доза при повторном введени Средняя концентрация в мкг/мл
г мг/кг
4 раза по 0,5 30 5—10

Левомицетин хорошо всасывается при ректальном применении, однако для достижения терапевтических концентраций при этом способе введения требуется в 1 1/2 раза большие дозы препарата.

Антибиотик быстро выводится и не накапливается в организме даже при длительном применении. 75—90% введенного внутрь антибиотика выделяются с мочой, около 10% этого количества — в неизмененном виде, 80% — в виде лишенных антибиотической активности продуктов обмена (смотрите таблицу ниже).  

Выведение левомицетина из организма

Способ введения Время выведения в ч Выведено в % от введенного количества
общее количество активная форма
Внутрь 8 50
Внутрь 24 80 8 (5—15)

При внутримышечном введении с мочой выводится около 65% введенной дозы, при внутривенном — до 70%.

Активный левомицетин выводится из организма путем клубочковой фильтрации, неактивные метаболиты (и прежде всего образующийся в печени растворимый в воде левомицетин — глюкуронид) — путем канальцевой секреции.

Средняя концентрация левомицетина в моче при приеме 1 г препарата колеблется в пределах 30—200 мкг/мл, 2 г — 100—400 мкг/мл.

У больных с нарушением выделительной функции почек (менее 400 мл мочи в день) антибиотик выделяется медленнее, благодаря чему высокие концентрации в крови поддерживаются в течение 12 ч и более.

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…