Всасывание, распределение и выведение левомицитина
После приема внутрь левомицетин быстро и полно (до 90%) всасывается.
Препарат обнаруживается в крови уже через 30 мин после введения, максимума концентрация достигает через 2—3 ч. Через 4—5 ч уровень левомицетина в крови начинает снижаться. Существует прямая зависимость между величиной введенной дозы и содержанием антибиотика в крови (смотрите таблицу ниже). Время снижения концентрации антибиотика в крови наполовину (Т12) составляет 3 1/2—5 ч. Обычный интервал между введениями антибиотика 6—8 ч.
При приеме внутрь левомицетин распределяется в организме неравномерно. Наибольшая концентрация создается в печени, почках, значительно меньшая — в ткани мозга. Левомицетин проникает через гематоэнцефалический барьер и в норме обнаруживается в ликворе в концентрациях, составляющих 30—50% его уровня в крови. Максимального уровня в спинномозговой жидкости антибиотик достигает через 4—5 ч после введения. При многодневной терапии высокие концентрации левомицетина в ликворе сохраняются спустя 24 ч после прекращения лечения. Эффективными концентрациями левомицетина в отношении большинства возбудителей считают 4—10 мкг/мл. Для обеспечения таких концентраций в ликворе дозу антибиотика при лечении менингитов обычно удваивают.
Левомицетин хорошо диффундирует в ткани и жидкости организма. В плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях он обнаруживается в концентрациях, составляющих 30—50% его уровня в крови.
Концентрация левомицетина в сыворотке крови при пероральном применении
Однократная доза | Концентрация в мкг/мл после введения через | |||||||
г | мг/кг | 1—2 ч | 3—4 ч | 5—7 ч | 8—10 ч | 11 — 12 ч | 24 ч | |
0,5 | 7,5 | 2—3 | 3—4 | 1—2 | <2 | — | — | |
1 | 15 | 4—6 | 8—10 | 5—7 | 3—4 | 2 | — | |
1,5 | 22—25 | 10—14 | 10—12 | 5—10 | 5 | 2—5 | — | |
2 | 30 | 15—20 | 12—15 | 10—12 | 5 | 3—4 | — | |
Суточная доза при многократном введении | Средняя концентрация в мкг/мл | |||||||
г | мг/кг | |||||||
4 раза по 0,25 | 15 | От 2 до 5 | ||||||
4 раза по 0,5 | 30 | От 4 до 6 | ||||||
3 раза по 1,0 | 45—50 | От 10 до 25 |
Левомицетин проникает через плаценту. В амниотической жидкости и крови плода антибиотик находится в терапевтических концентрациях. Содержание препарата в молоке матери колеблется в широких пределах (0—50% от уровня в крови).
При введении внутрь и местном применении терапевтическая концентрация левомицетина быстро создается в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза. В хрусталик антибиотик не проникает.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…