13 января 2012

Устойчивость к левомицетину in vitro

Устойчивость к левомицетину in vitro развивается медленно, ступенеобразно. Резистентные формы микроорганизмов можно получить путем последовательных пересевов на среды, содержащие возрастающие концентрации антибиотика. Приобретенная таким образом устойчивость обычно быстро исчезает при пересевах на среды, не содержащие левомицетина.

Устойчивость возбудителей инфекций к левомицетину в процессе лечения повышается медленно, за счет селекции штаммов, умеренно чувствительных или устойчивых к этому антибиотику. Перекрестная устойчивость к другим антибиотикам, как правило, не развивается.

Антибактериальный эффект левомицетина

Антибактериальный эффект левомицетина удается повысить при сочетании с другими антибиотиками. При комбинации левомицетина с тетрациклином или эритромицином в большинстве случаев наблюдается суммация, с пенициллином — возможен антагонистический эффект.

Оптимум действия левомицетина колеблется в широких пределах рН — от 2,0 до 9,0; при рН выше 9,0 антибиотик быстро инактивируется. В организме человека и микробной клетке имеется ряд энзиматических систем, способных расщеплять молекулу антибиотика и превращать его в лишенные активности продукты распада.

Изменения молекулы препарата связаны с рядом окислительных, восстановительных и гидролитических превращений.

Механизм действия

Левомицетин характеризуется высокой избирательностью действия в отношении происходящих в клетке биохимических процессов. В концентрациях, соответствующих бактериостатическим, он подавляет белковый синтез в клетках чувствительных к нему микроорганизмов. Синтез белка левомицетином подавляется как в размножающихся клетках, так и в стационарной культуре.

Антибиотик нарушает белковый синтез на стадии переноса аминокислот от аминоацил-t-PHK на рибосомы. В настоящее время считают, что левомицетин инактивирует энзиматическую систему, катализирующую образование пептидной связи в рибосомной системе белкового синтеза. В клетке с прекратившимся под влиянием левомицетина белковым синтезом длительное время идет синтез нуклеиновых кислот. Образовавшаяся при этом ДНК стабильна, имеет то же соотношение оснований, что и ДНК в контроле. РНК, синтезированная в клетках, обработанных левомицетином, нестабильна и отличается от РНК нормальной клетки.

Левомицетин применяется в лабораторной практике при изучении ряда биохимических процессов. Высокая избирательность действия на белковый синтез позволяет использовать этот антибиотик для разобщения процессов синтеза высокомолекулярных соединений.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…