13 января 2012

Левомицетин (хлорамфеникол)

Синонимы: Alficetyn, Biophenicol, Chemicetina, Chloramphvcyn, Chloromycetin, Chlorbiotina, Kemicetin, Leucomycin, Tifomifin, Tifomycetin, Tifomycine и др.

Антибиотик выделен в 1947 г. из культуральной жидкости Str. venezuelae. Получение левомицетина в промышленных масштабах осуществляется преимущественно путем химического синтеза.

Физико-химические свойства. D-(-)Трео-1-р-нитрофенил-2-дихлорацетил-амино-1,3-пропандиол.

Суммарная формула: C11H12Cl2N2O5.

Левомицетин (хлорамфеникол)

Кристаллизуется из воды в виде бесцветных игл или удлиненных пластинок. В кристаллическом состоянии обладает исключительно горьким вкусом. Температура плавления 150,5—151,5°. Плохо растворим в воде (2,5—4,4 мг/мл при температуре 25—28° и рН 5,5—7,0), хорошо — в спирте, пиридине, этиленгликоле (>20 мг/мл), пропиленгликоле (>150 мг/мл).

В сухом виде антибиотик стабилен, сохраняется без потери активности до 5 лет. В нейтральных и слабокислых водных растворах довольно устойчив, при температуре 100° сохраняет активность в течение 5 ч, при 37° теряет половину активности в течение 6 мес, при 5° стабилен почти 2 года.

Инактивация левомицетина в водных растворах связана с гидролитическим отщеплением остатка дихлоруксусной кислоты. Реакция сильно катализируется гидроксильными ионами, в связи с чем антибиотик легко инактивируется в щелочной среде. При рН больше 10,0 его растворы в течение 24 ч при температуре 24° теряют 87% первоначальной активности.

Кристаллический препарат левомицетина должен содержать не менее 98,5% антибиотика (985 мкг/мг).

Содержание левомицетина в препаратах устанавливают химическими методами. Чувствительность химических методов 0,1 мкг/мл. Минимальная концентрация левомицетина, определяемая микробиологическими методами, равна 4—5 мкг/мл.

Левомицетин и его препараты хранят в сухом темном помещении при комнатной температуре.

Антимикробное действие

Левомицетин обладает широким антимикробным спектром. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов. Большинство штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам, чувствительны к действию левомицетина.

In vitro в концентрации 1—10 мкг/мл антибиотик подавляет рост большинства штаммов микробов, относящихся к Aerobacter, Bacillus, Brucella, Corynebacterium, Diplococcus, Escherichia, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Pasteurella, Proteus, Salmonella, Shigella, Staphylococcus, Streptococcus, Vibrio и др.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…