13 января 2012

Бактерицидное действие рифампицина

Рифампицин на бактериальную клетку действует бактерицидно, не обладает перекрестной устойчивостью ни с одним из известных антибиотиков, за исключением рифамицинов. В отношении большинства грамположительных микроорганизмов рифампицин превосходит по степени активности другие антистафилококковые антибиотики. Его активность в отношении Mycobact. tuberculosis выше других противотуберкулезных препаратов, в отношении грамотрицательных микроорганизмов — сравнима с другими антибиотиками широкого спектра действия.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро по стрептомициновому типу.

Устойчивые штаммы микроорганизмов выделяются у больных после нескольких дней лечения антибиотиком (в зависимости от вида возбудителя: 3—4 дня — при стафилококковой инфекции, несколько недель при туберкулезе).

Всасывание, распределение, выведение

После приема внутрь в дозе 150 мг рифампицин быстро всасывается, максимума концентрация его в крови достигает через 2 ч и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 8—12 ч, а при введении в дозе 450—600 мг — до 24 ч (смотрите таблицу ниже).

Концентрация рифампицина в сыворотке крови (введение внутрь)

Однократная доза в мг Концентрация в мкг/мл после введения через
2 ч 4 ч 8 ч 12 ч 24 ч
150 1,9 1,2 0,4
300 5,7 3,5 1,6 0,4
450 7,9 6,8 5,4 2,1 0,1
900 27,7 22,5 15,4 8,3 1,6

Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма, которые в зависимости от степени проникновения рифампицина (высота достигаемых уровней) распределяют на три группы. В первых двух группах (мышца сердца и скелетная мускулатура, почки, поджелудочная железа, ткань мозга и др.) антибиотик обнаруживается в незначительном или умеренном количестве — на уровне или ниже содержания в сыворотке крови. В тканях третьей группы (ткань печени, желчь, ткань слезной железы) рифампицин содержится в концентрациях, превышающих уровень в крови.

Кумуляции рифампицина в организме при повторном введении в дозе 150—600 мг не наблюдается.

Препарат выводится из организма с желчью и почками (смотрите таблицу ниже).

Динамика выведения рифампицина из организма после однократного приема внутрь в дозе 150 мг

Время после введения в ч Выведение антибиотика (% дозы)
желчь моча
0—8 25
8—12 11 8,5
16—24 4 12
24—48 2 13
72 0,2

При дозе рифамицина 150 мг преобладает выделение антибиотика с желчью, при увеличении дозы до 450 мг выведение с желчью практически остается неизменным, но увеличивается выведение с мочой, при этом концентрация препарата в моче может превышать его уровень в желчи.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…