13 января 2012

Проникновение рифамицинов

Рифамицины практически не проникают через гемато-энцефалический барьер. В достаточно высоких концентрациях (0,5—1,5 мкг/мл) они обнаруживаются в аецитической и плевральной жидкостях. Основной особенностью кинетики этих антибиотиков в организме является быстрое выведение с желчью, что обусловливает создание высоких концентраций в печени и желчи. Обычно 60—90% парентерально введенного препарата выделяется с желчью и калом в течение 8—24 ч. При этом концентрация антибиотиков в желчи после внутримышечного введения в дозе 250 мг составляет 100—1000 мкг/мл и более, т. е. в 1000 раз выше, чем в крови. Скорость выделения рифамида выше, чем рифамицин а SV.

При нарушении функции печени концентрация препарата в желчи ниже; соответственно повышается его содержание в крови. С мочой выводятся незначительно, а уровень препаратов в моче колеблется от 2 до 100 мкг/мл.

Показания к применению

Антибиотики применяют при инфекциях кожи и мягких тканей, вызываемых стафилококками и другими грамположительными кокками, при лечении пневмонии, бронхопневмонии, абсцессов легких и эмпиемы плевры, стафилококкового сепсиса, энтероколита, острого и хронического остеомиелита, холециститов, холангитов.

Рифамицины высокоэффективны при лечении различных форм туберкулеза легких. Антибиотики вводят внутримышечно, внутривенно, местно — в очаг инфекции.

Рифоцин внутримышечно вводят дважды в день, суточная доза для взрослых составляет 0,5 г, возможно ее увеличение до 1—2 г. Детям антибиотик назначают из расчета 40—50 мг/кг веса.

Внутривенно препарат вводят однократно в дозе 0,250—1,5 г или путем длительного внутривенного вливания (в течение 3 ч) 1—2 г рифоцина в 250—500 мл 5% раствора глюкозы дважды в день. Таким способом рифоцин применяют в основном при лечении туберкулеза, ибо при внутримышечном введении концентрации антибиотика в крови (15 мкг/мл), необходимые для проявления лечебного эффекта, создать не удается. Местно в очаг инфекции антибиотик вводят в виде 0,5% раствора.

Рифамид внутримышечно вводят взрослым в суточной дозе 500— 750 мг, детям старше 6 лет в суточной дозе 500 мг, до 6 лет из расчета 20 мг/кг. Интервал между введениями 8—12 ч.

Внутривенно антибиотик взрослым вводят в суточной дозе от 500 мг до 2 г микроструйно 2—4 раза в сутки или путем длительного капельного вливания в дозе 500 мг. Суточная доза для внутривенного введения детям составляет 15 мг/кг.

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…