13 января 2012

Бактериостатическое действие фузидина

Фузидин на микробную клетку действует бактериостатически; оптимум антимикробного эффекта наблюдаегся в среде при рН 6,0. Активность антибиотика снижается в присутствии сыворотки крови, препарат обратимо связывается с белками сыворотки (на 90%). Устойчивость стафилококков к фузидину in vitro развивается быстро, через 1—4 пассажа на среде, содержащей антибиотик. МПК повышается в 50—200 раз. Нарастание устойчивости возбудителей в процессе лечения фузидином наблюдается при длительном применении недостаточных доз антибиотика.

Механизм действия фузидина связан с быстрым подавлением синтеза белка в микробной клетке на уровне угнетения переноса аминокислот от S-PHK на рибосомы. Синтез ДНК и РНК угнетается вторично.

При сочетании фузидина с другими антибиотиками наблюдается значительное усиление антибактериального действия. С бензилпенициллином фузидин дает синергидный эффект в отношении пенициллиназообразующих стафилококков и аддитивный — в отношении чувствительных к бензилпенициллину. При комбинированном применении с макролидами, например с эритромицином, также наблюдается выраженное синергидное действие, с тетрациклином, стрептомицином и левомицетином чаще всего — аддитивный эффект.

Всасывание, распределение, выведение

Основным методом введения препарата является прием внутрь. Фузидин не разрушается в желудке, хорошо всасывается, обеспечивая высокое и длительное содержание антибиотика в крови (смотрите таблицу ниже).

Концентрация фузидина в сыворотке крови (введение внутрь)

Доза в мг Концентрация в мкг/мл после введения через
1 ч 2 ч 4 ч 6 ч 8 ч 24 ч 48 ч
250 <3 <3 6 4 4 1
500 17 28 31 11 11 2 0,4
1000 <9 <9 15—51 22 20 6
3 раза по 500 В среднем от 15 до 120 при повторномвведении в течении 5 дней
3 раза по 1000 В среднем 50-60 при 8-дневной терапии

Максимальные концентрации в крови достигаются после приема внутрь через 2—3 ч и сохраняются на терапевтическом уровне в течение 24 ч. При введении повторных доз наблюдается тенденция к накоплению препарата. Достигаемые при этом концентрации фузидина как по абсолютной величине, так и по длительности обнаружения значительно превышают наблюдаемые при лечении другими антибиотиками. Фузидин в высоких концентрациях выявляется в печени. Уровень антибиотика в легких, почечной ткани, костях, плевральном экссудате, хрящах соединительной ткани составляет 1/2—1/3 содержания в сыворотке. Фузидин слабо проникает в ликвор. Благодаря липофильным свойствам антибиотик обнаруживается в значительных концентрациях в воспалительных очагах и костной ткани.

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…