13 января 2012

Проникновение ванкомицина

Ванкомицин не проникает через неповрежденный гемато-энцефалический барьер. При менингитах антибиотик обнаруживается в ликворе в концентрации, составляющей 10—20% концентрации в сыворотке крови (5—10 мкг/мл). Антибиотик быстро проникает в полости плевры, перикарда, синовиальную и асцитическую жидкости, достигая там от 75 до 100% уровня в сыворотке крови.

Ванкомицин обнаруживается в желчи (до 50% от уровня сыворотки крови). С калом при внутривенном введении препарат выделяется в незначительном количестве. Ванкомицин в основном выделяется почками путем клубочковой фильтрации (до 90%). Концентрация в моче 100—300 мкг/мл. При введении внутрь почти весь ванкомицин выделяется с калом.

Показания и методы применения

Антибиотик назначают при тяжелых инфекциях, вызванных стафилококками устойчивыми к другим антибиотикам. При легком течении или заболеваниях средней тяжести ванкомицин не применяется. Особенно следует иметь в виду возможность использования ванкомицина при аллергии к пенициллинам.

Ванкомицин эффективен при сепсисе, абсцессах легких, пневмониях, остеомиелитах, эндокардитах, менингитах, энтероколитах и др., вызванных стафилококками, устойчивыми к большинству антибиотиков. Антибиотик показан также при смешенных инфекциях, вызываемых пневмококками или стрептококками и устойчивыми стафилококками.

Для внутривенного микроструйного введения 500 мг препарата растворяют в 10 мл стерильной бидистиллированной воды. Дальнейшее разведение производят в 100—200 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы до концентрации 2,5—5 мг/мл. Раствор вводят в течение 20—30 мин с интервалом 6—8 ч; 1000 мг (в 250 мл и более растворителя) вводят в течение 40—60 мин через 12 ч.

Для капельного внутривенного введения 1—2 г препарата растворяют в 1—2 л изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы и вводят в течение 24 ч. В 25% случаев при этом методе наблюдаются тромбофлебиты.

Доза для взрослых 2 раза в сутки по 1 г или 4 раза по 0,5 г. При тяжелых состояниях суточную дозу ванкомицина иногда увеличивают до 3 г. Детям препарат назначают в дозе 40 мг/кг в сутки. Курс лечения ванкомицином составляет 7—14 дней.

При нарушении выделительной функции почек в связи с возможной кумуляцией препарата и увеличением опасности развития побочных реакций лечения ванкомицином следует проводить под контролем определения уровня антибиотика в крови, который не должен превышать 20—40 мкг/мл. У больных в состоянии уремии интервал между введениями антибиотика удлиняют до 10 дней.

Побочные явления

Возможны тромбофлебиты и уплотнения вен по ходу введения. При соблюдении техники внутривенного введения тромбофлебиты развиваются редко. При быстром внутривенном введении могут наблюдаться чувство жжения, тошнота.

Аллергические реакции, сопровождающиеся лихорадкой, крапивницей, экзантемами и эозинофилией, развиваются в 4—5% случаев; тяжелые, угрожающие жизни реакции, анафилактический шок наблюдаются редко.

Нефро- и ототоксические реакции (вплоть до глухоты) возникают в редких случаях, главным образом при нарушении выделительной способности почек.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…