13 января 2012

Антимикробное действие ванкомицина

Антимикробное действие

Ванкомицин активен в отношении большинства грамположительных кокков и бактерий — стафилококков, стрептококков, коринебактерий, энтерококков и спирохет) (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр ванкомицина

Микроорганизм МПК В мкг/мл
Staphylococcus aureus 0,2—6,2
Streptococcus pyogenes 0,2—3
Streptococcus viridans 0,3—20
Streptococcus faecalis 0,3—30
Corynebacterium diphtheriae 0,3—1
Actinomyces israeli 1,5—4
Bacillus anthracis 2,5
Haemophilus influenzae 100 и более
Clostridia sp. 0,3—5
Escherichia coli 100 и более
Klebsiellae 100 и более
Pasteurellae 100 и более
Shigellae 100 и более
Salmonellae 100 и более
Proteus sp. 100 и более

К нему устойчивы практически все грамотрицательные бактерии, микобактерии, грибы, вирусы и простейшие. Ванкомицин на бактериальную клетку действует бактерицидно, Концентрации препарата, обеспечивающие бактерицидный эффект, близки к бактериостатическим либо несколько превосходят их. Антибиотик активно действует на микроорганизмы, находящиеся только в стадии размножения. Оптимум действия при рН 8,0; при снижении рН до 6,0 эффект резко падает.

Ванкомицин блокирует синтез клеточной стенки микроорганизмов, однако иным путем, чем пенициллин; возможно прямое действие на цитоплазматическую мембрану; по механизму действия подобен ристомицину и бадитрацину. Природно устойчивые к действию ванкомицииа среди грамположительных кокковых микроорганизмов не обнаружены.

In vitro после многократных пассажей удается повысить устойчивость микроорганизмов к ванкомицину лишь в несколько раз (в 4 раза после 20 пассажей). В клинике в процессе лечения ванкомицином развития устойчивости не наблюдается. Штаммы стафилококков, в том числе метициллиноустойчивые, резистентные к действию бензилпенициллина, стрептомицина, тетрациклина, макролидов и др., чувствительны к ванкомицину, перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не установлено. Ванкомицин практически не связывается белками сыворотки.

Всасывание, распределение, выведение ванкомицина

При пероральном введении антибиотик не всасывается; методом выбора является внутривенное введение. Внутримышечное введение не рекомендуется в связи с болезненностью. Терапевтические концентрации в крови поддерживаются в течение 8—10 часов после введения, высота достигаемых уровней зависит от используемых доз препарата (смотрите таблицу ниже).

Концентрация ванкомицина в сыворотке крови (внутривенное введение)

Доза мг Концентрация в мкг/мл после введения через
мг/кг 1—2 ч 3—4 ч 5—7 ч 8—10 ч 11—12 ч 24 ч
Взрослые
500 7 6—10 3—5 2—4 1 0,5—1 ,8 0,5—1
1000 14 25—40 10 5—10 5 3 2
4 раза по 500 28 В среднем от 8 до 14
2 раза по 1000 28 В среднем от 10 до 25
Дети 20 13—50 10   3—13 1,6—13

При многократном введении возможна кумуляция. Интервалы между введениями антибиотика составляют 8—12 ч.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…