13 января 2012

Ристомицин (ристоцетин)

Синонимы: Ristocetin, Spontin.
Антибиотик, образуемый при биосинтезе Proactinomyces fructiferi, var. ristomycini и др.
Выделен в 1963 г.

Физико-химические свойства

Относится к группе высокомолекулярных антибиотиков сложного строения, содержащих углеводы, необычные аминокислоты и вещества фенольного характера. Ристомицин состоит из двух биологически активных компонентов — ристомицина А и В, которые идентичны ристоцетинам А и В. Молекулярный вес 2352.

Сульфат ристомицина представляет собой порошок или пористую массу светло-серого или светло-коричневого цвета, без запаха, растворим в воде, изотонических растворах поваренной соли и глюкозы. За единицу действия ристомицина сульфата принимают 1 единицу международного стандарта ристоцетина А.

По химическим свойствам ристомицин аналогичен ристоцетину (спонтину), обладает сходным с этим антибиотиком антибактериальным спектром и фармакологическим действием.

Антимикробное действие

Наибольшей чувствительностью к ристомицину характеризуются грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки, энтерококки, пневмококки); грамотрицательные микроорганизмы и патогенные грибы устойчивы (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр ристомицина

Микроорганизм МПК в ЕД/мл
Staphylococcus aureus 1—6,2
Streptococcus pyogenes 0,7—15
Streptococcus faecalis 1,5—10
Diplococcus pneumoniae 0,6—3
Neisseria gonorrhoeae 50
Neisseria meningitidis 25—>100
Corynebacterium diphtheriae 0,5—3,1
Mycobacterium tuberculosis 1—6,2
Clostridia 0,5—3,1
Listeria monocytogenes 1,5—5
Klebsiella pneumoniae >250
Escherichia coli >250

Ристомицин активен в отношении большинства штаммов стафилококков, устойчивых к действию бензилпенициллина, левомицетина, тетрациклина, стрептомицина, аминогликозидов, макролидов, новобиоцина. Устойчивые к ристомицину штаммы этого микроорганизма обнаруживаются редко. Белками сыворотки крови связываются мало; оптимум действия при рН 5,0—7,0.

Механизм антибактериального действия препаратов данной группы связывают с подавлением последних стадий биосинтеза клеточной стенки. Конкретное место приложения антибактериального эффекта неизвестно.

Всасывание, распределение, выведение

При приеме внутрь ристомицин практически не всасывается. Единственный путь применения этого препарата — внутривенное введение. В терапевтической концентрации (5 ЕД/мл) после однократного внутривенного введения в дозах 10 000, 15 000 и 20 000 ЕД/кг препарат сохраняется в сыворотке крови в течение 6 ч и более. После введения дозы 10 000 ЕД/кг через 24 ч антибиотик в крови не выявляется, при дозе 15 000 и 20 000 ЕД/кг через 24 ч обнаруживается около 1 ЕД/мл ристомицина.

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…