13 января 2012

Механизм действия новобиоцина

При концентрациях, достигаемых в организме, новобиоцин действует бактериостатически. In vitro при концентрациях, в 100 раз больших минимальных подавляющих, может наблюдаться бактерицидный эффект. Оптимум антимикробного действия — при рН 5,4—6,6.

Механизм действия новобиоцина связывают с подавлением синтеза ДНК вследствие угнетения ДНК-полимеразы. Угнетающее действие на синтез РНК, белка и клеточное дыхание, очевидно, является вторичным. Катионы металлов и ионы, образующие комплексы с металлами (магний, кальций, стронций, барий), снижают антимикробный эффект новобиоцина. Новобиоцин в значительной мере связывается белками сыворотки крови (на 95—98%).

In vitro устойчивость к новобиоцину возникает быстро; аналогичные явления наблюдаются и в клинике. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается. Сочетание с другими препаратами (тетрациклин, левомицетин, канамицин и др.) задерживает формирование устойчивости и усиливает антибактериальный эффект новобиоцина.

Всасывание, распределение, выделение

Новобиоцин хорошо всасывается при введении внутрь; причем наблюдается зависимость всасывания от времени приема пищи. Терапевтическая концентрация в крови достигается через 1 ч, максимальный уровень — через 2—3 ч (смотрите таблицу ниже).

Концентрация новобиоцина в сыворотке крови

Способ введения Однократная доза Концентрация в мкг/мл после введения через
мг МГ/КГ 1—2 ч 3—4 ч 5—7 ч 8—10 ч 11 —12 ч 24 ч 48 ч
Внутрь 250 3—4 8—11 3—6 4 3 1
500 7 11—14 12—33 10—18 5—13 7 1 0
1000 14 37 40 36 34 16 5 Следы
2000 28 64—68 66 60 36—55 50 11 4
Повторное введение
4 раза по 250 14 (суточная) В среднем 15 (10—30)
3 раза по 500 21 (суточная) В среднем 20 (8—125)
4 раза по 500 28 (суточная) В среднем 30 (8—90)
Внутримышечно 500 7 10—20 4—11 6 3—9 5 0,7
Внутривенно 500 7 30—40 24 15 10 3 1
1000 14 90—107 65—77 40—55 20—29 15 2,5

Имеются большие индивидуальные колебания в величине концентрации препарата, которые обусловлены состоянием желудочно-кишечного тракта (степень наполнения желудка), особенностями связывания с белками сыворотки крови, выделением из организма и другими факторами. При многократном введении наблюдается кумуляция препарата в организме. Рекомендуемый интервал между введениями 6—12 ч. У новорожденных при введении внутрь 5—6 мг/кг концентрация новобицина в крови колеблется в пределах от 18 до 99 мкг/мл.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…