13 января 2012

Линкомицин

Синонимы: Lincocin, Lincomycin, Lincolnensin, Mycivin. Антибиотик, образуемый при биосинтезе Sir. Jincolniensis. Описан в 1962 г.

Физико-химические свойства

Метил-6,8-дидез-окси-6-[1-метил-4-(n-пропил)-2-пирролидин-карбоксамидо]-l-тио-D-эритро-D-галакто-октопиранозид.

Суммарная формула C18H34N2O6S. Молекулярный вес 406,5.

Линкомицин

Линкомицин является моноосновным соединением. По химическому строению отличается от известных антимикробных веществ. Хлоргидрат линкомицина представляет собой белые орторомбической формы кристаллы, хорошо растворимые в воде, растворимые в метаноле и этаноле, мало растворимые в других органических растворителях. Лицкомицин в виде свободного основания растворим в воде и большинстве органических растворителей. Кристаллическое вещество стабильно.

Антимикробное действие

По антимикробному действию линкомицин близок к макролидам: активен в отношении большинства грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки), некоторых грамположительных палочек (Вас. anthracis).

Грамотрицательные микроорганизмы устойчивы к антибиотику. В отличие от эритромицина линкомицин не действует на энтерококки, гонококки, менингококки, а также коринебактерии (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр линкомицина

Микроорганизм МПК в мкг/мл
Staphylococcus aureus 0,4—12,5
Streptococcus pyogenes 0,04—0,2
Streptococcus viridans 0,02—5
Streptococcus faecalis 12,5—100
Diplococcus pneumoniae 0,005—0,5
Bacillus anthracis 0,25—8
Clostridia 0,36—1,4
Haemophilus influenzae 6,25—100
Neisseria gonorrhoeae 6,25—25
Neisseria meningitidis 32
Escherichia coli 100 и более
Klebsiellae 100 и более
Proteus 100 и более
Pseudomonas aeruginosa 100 и более
Salmonella sp. 100 и более
Shigella sp. 100 и более

В терапевтических, достигаемых в организме концентрациях линкомицин действует на микробную клетку бактериостатически, при больших концентрациях может наблюдаться бактерицидный эффект. Оптимум действия наблюдается в щелочной среде (при рН 8,0—8,5).

Линкомицин подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 50 S субъединицами рибосом. Он блокирует образование полисомальных функциональных комплексов и трансляцию связанных с транспортной РНК аминокислот.

Линкомицин в незначительной степени связывается с белками сыворотки крови (до 25%). In vitro устойчивость к линкомицину нарастает быстро, по стрептомициновому типу. В клинике в процессе лечения наблюдается развитие устойчивости стафилококков к антибиотику. Частота обнаружения природноустойчивых к линкомицину штаммов колеблется в пределах 5—10%. Частичная перекрестная устойчивость у стафилококков установлена с антибиотиками группы макролидов (с эритромицином до 30%). In vitro выявляется антагонизм между линкомицином и эритромицином.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…