13 января 2012

Олеандомицин

Синонимы: Amimycin, Matrimvcin, Oleandocyn, Romicil. Относится к группе макролидов. Образуется при биосинтезе Sir. antibioticus. Получен в 1954 г.

Применяется в виде фосфата, триацетильного производного (триацетилолеандомицина), реже — хлоргидрата.

Физико-химические свойства. Суммарная формула олеандомицина фосфата: C35H61O12N*H3PO4.

Молекулярный вес 785,88.


Олеандомицин

Олеандомицин


Олеандомицина фосфат представляет собой белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым запахом, горького вкуса. Хорошо растворим в воде (>1000 мг/мл), разбавленных кислотах, этиловом спирте, слабо растворим в эфире. Устойчив в кислой среде. Водный раствор при комнатной температуре при рН 2,5 инактивируется на 10% после 19 дней хранения.

Суммарная формула триацетилолеандомицина (Triacetyloleandomycin): C41H67NO15. Молекулярный вес 813,96.

Синонимы: ТАО, Cyclamycin.

Триацетильный эфир олеандомицина — соединение, более устойчивое в кислой среде, чем другие производные олеандомицина. Представляет собой белый кристаллический порошок, без запаха и вкуса. Растворим в этиловом спирте (100 мг/мл) (рН разведенного спиртового раствора 7,5—9), плохо растворим в воде (<1 мг/мл) и эфире.

За единицу действия всех препаратов олеандомицина принята специфическая активность 1 мкг химически чистого олеандомицина основания. Теоретическая активность олеандомицина фосфата 875 ЕД/мг, триацетилолеандомицина — 833 ЕД/мг.

Хранят препараты олеандомицина в сухом помещении при температуре не выше 20°.

Антимикробное действие

По спектру действия подобен эритромицину. Олеандомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в особенности стафилококков, стрептококков и пневмококков (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр олеандомицина

Микроорганизм МПК в мкг/мл
Listeria monocytogenes 0,78
Clostridium tetani 6,25
Clostridium sporogenes 3,12
Mycobacterium tuberculosis 100
Brucella bronchiseptica 6,25
Neisseria catarrhalis 3,12
Neisseria meningitidis 1,56
Neisseria gonorrhoeae 3,12
Haemophilus influenzae 0,078
Staphylococcus aureus 0,19—3,0
Staphylococcus albus 0,78—2,5
Streptococcus pyogenes 0,078
Streptococcus faecalis 0,3—4,0
Streptococcus viridans 0,15—1,25
Diplococcus pneumoniae 0,07—3
Bacillus subtilis 0,39
Bacillus anthracis 0,78
Bacillus mycoides 1,56
Erysipelothrix rhusiopathiae 0,19—0,39
Corynebacterium diphtheriae 1,56
Другие грамотрицательные микроорганизмы и патогенные грибы 100 и более


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…