13 января 2012

Всасывание, распределение, выведение эритромицина

Эритромицин хорошо всасывается при приеме внутрь, однако наблюдаются значительные индивидуальные колебания, связанные с характером секреции в желудке и кишечнике. Антибиотик не стоек в кислой среде. Для предупреждения разрушения предложен ряд пероральных лекарственных форм (за рубежом эритромицин-эстолат, эритромицин-пропионат и эритромицин-стеарат), обладающих лучшей по сравнению с эритромицина основанием всасываемостью и кислотоустойчивостью.

После однократного приема внутрь 500 мг антибиотика максимальная концентрация в сыворотке крови (1,5—4 мкг/мл) достигается через 2—3 ч. К 6—7 ч после введения она уменьшается до 0,4—1,6 мкг/мл.

Для создания постоянного терапевтического уровня в крови препарат следует назначать 4 раза в сутки.

При внутривенном введении лекарственных форм эритромицина максимальная концентрация в сыворотке крови создается через 30 мин после введения (смотрите таблицу ниже).

Концентрация эритромицина в сыворотке крови

Способ введения Однократная доза Концентрация в мкг/мл после введения через
мг мг/кг 1—2 ч 3—4 ч 5—7 ч 8—10 ч 11 — 12 ч
Внутрь 250 3—4 0,1—2 0,2—2 0,4—2 0,2 Следы
500 7,5 0,4—4 0,2—3 0,6—1,6 0,4—1,3 Следы
Внутривенно 250 3—4 1—4 0,6—1 Следы
Внутримышечно 100 1,5 2—4 1—2 0,5—1,5 0,1—0,5 Следы
200 3 2,5—5 2—4 0,6—4 0,1—0,5 Следы

Эритромицин проникает в ткани и полости организма. Концентрация препарата в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях составляет 15—30% его уровня в сыворотке крови. В ликвор эритромицин поступает в незначительном количестве (0,04—0,08 мкг/мл у здорового). При менингитах проницаемость гемато-энцефалического барьера несколько увеличивается, концентрация антибиотика повышается до 0,11—0,13 мкг/мл. Концентрация эритромицина в крови плода составляет 10%, а в материнском молоке — до 50% уровня в сыворотке крови матери.

При однократном внутриплевральном введении 250—500 мг антибиотика в плевральной жидкости в течение 3 дней поддерживается высокий уровень препарата (50—150 мкг/мл). В желчи эритромицин обнаруживается в концентрации, в 4—8 раз превышающей наблюдаемую в сыворотке крови. С желчью в биологически активной форме выделяется почти 20—30% введенной дозы; 2—8% принятого внутрь и 12—15% введенного внутривенно препарата выделяются с мочой. В кале эритромицин обнаруживается в концентрации 50—300 мкг/мл.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…