13 января 2012

Антимикробное действие эритромицина

Эритромицин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, ряда грамположительных бактерий, бруцелл, риккетсий и крупных вирусов. Слабо или совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, мелкие и средние вирусы, грибы (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр эритромицина

Микроорганизм МПК в мкг/мл
Staphylococcus aureus 0,01—20
Streptococcus pyogenes 0,0125—1,5
Streptococcus faecalis 0,02—6
Streptococcus viridans 0,02—3
Diplococcus pneumoniae 0,01—0,2
Neisseria meningitidis 0,2—0,3
Neisseria gonorrhoeae 0,04—5
Corynebacterium diphtheriae 0,004—3
Erysipelothrix rhusiopathiae 0,19—0,39
Clostridium perfringens 0,2—0,5
Brucella melitensis 0,4—20
Haemophilus influenzae 10—100
Escherichia coli 100
Klebsiellae 100
Salmonellae 100
Shigellae 100

Преимущественная активность

Эритромицин обладает преимущественной активностью в отношении кокковых форм микроорганизмов, в том числе штаммов стафилококков, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам и стрептомицину. Для большинства чувствительных к антибиотику микробов МП К колеблется в пределах 0,05—0,5 мкг/мл. Граница чувствительности определяется средней концентрацией антибиотика в крови при приеме внутрь и составляет 2—2,5 мкг/мл. Оптимум действия эритромицина in vitro лежит при рН 8,0—8,5.

В терапевтических концентрациях антибиотик действует бактериостатически.

Бактерицидное влияние

Бактерицидное влияние (в отношении коринебактерий, некоторых видов Haemophilus и штаммов стафилококков) может быть обнаружено при концентрациях, в 10—20 раз превышающих достигаемые в организме больного. Устойчивость к эритромицину in vitro развивается быстро, по стрептомициновому типу; она может развиваться и в процессе лечения препаратом. С другими антибиотиками группы макролидов наблюдается перекрестная устойчивость. Однако она может быть неполной. Так, среди устойчивых к эритромицину штаммов от 30 до 70% проявляют резистентность к олеандомицину.

При сочетанием применении эритромицина со стрептомицином, тетрациклином и сульфаниламидами наблюдается усиление действия.

Эритромицин избирательно подавляет синтез белка в размножающейся микробной клетке. На микробов, находящихся в фазе покоя, антибиотик действует слабо.

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…