13 января 2012

Макролиды

К этой группе относятся антибиотики, содержащие в молекуле макроциклическое лактонное кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками.

Макролиды образуются при биосинтезе лучистыми грибами. Из большого числа антибиотиков этой группы наибольшее практическое значение имеют эритромицин, олеандомицин, спирамицин и карбомицин (два последних антибиотика в СССР не выпускаются).

Макролиды обладают преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки), к ним чувствительны некоторые грамотрицательные (Ntisseria, Haemophilus, BrucelIа), рйккетсии, простейшие. Как правило, микроорганизмы проявляют перекрестную устойчивость ко всем препаратам этой группы.

Микроорганизмы, особенно стафилококки, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, антибиотикам широкого спектра действия (тетрациклины левомицетин), обычно сохраняют чувствительность к макролидам. В связи с этим макролиды находят широкое применение в качестве резервных препаратов при заболеваниях, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам микроорганизмами.

Эритромицин

Синонимы: Erythromycin, Erycin, Erythrocyn, Erithromycina, Hotycin, Pantomicina.

Антибиотик образуется при биосинтезе Str. erythreus. Получен в 1952 г.

Физико-химические свойства. Суммарная формула C37H87O13N. Молекулярный вес 733,9.


Молекулярная формула эритромицина

Молекулярная формула эритромицина


Представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, с точкой плавления при температуре 134—138°. Является слабым основанием, образует соли с минеральными и многими органическими кислотами. Плохо растворим в воде (1—2 мг/мл). Кристаллический порошок эритромицина стабилен. Стабильность водных стерильных растворов зависит от температуры и рН среды. При температуре 4 сохраняет активность в течение 8 нед, при 37° — 4 сут. Наиболее устойчив при рН 8,0. При рН 6,0 и ниже в течение 1—3 ч происходит быстрая инактивация.

За единицу действия всех препаратов эритромицина принята специфическая активность 1 мкг химически чистого эритромицина основания. Товарные препараты антибиотика должны содержать не менее 900 ЕД/мг. Теоретическая активность эритромицина основания 1000 ЕД/мл.

Хранят препараты эритромицина в сухом месте при температуре не выше 20°.

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…