13 января 2016

Цефалотин

Синонимы: Keflin.

Цефалотин

Физико-химические свойства

7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре быстро инактивируется.

Антимикробное действие

По спектру антимикробного действия аналогичен цефалоридину (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр цефалотина

Микроорганизм МПК в мкг/мл
Staphylococcus aureus (пенициллиназообразующий) 0,1—0,8
Staphylococcus aureus (не образующий пенициллиназу) 0,05—0,2
Diplococcus pneumoniae 0,02—0,05
Streptococcus pyogenes (?-гемолитический) 0,003—0,05
Streptococcus viridans 0,05— > 1
Streptococcus faecalis 25—100
Escherichia coli 3,2—100
Proteus mirabilis 3,1 —>100
Proteus vulgaris >100
Proteus rettgeri >100
Proteus morganii >100
Klebsiella aerobacter 1,6—50
Pseudomonas aeruginosa >100
Shigellae 1,6—25
Salmonellae 0,8—25

Цефалотин активен в отношении грамположительных кокков (образующих и не образующих пенициллиназу стафилококков, пневмококков, стрептококков, за исключением Str. faecal is). К нему чувствительны многие грамотрицательные бактерии. Однако среди штаммов Е. coli и Pr. mirabilis, а также микробов группы Klebsiella — Aerobacter более 50% характеризуются природной устойчивостью к действию цефалотина.

Устойчивы к антибиотику индолобразующие штаммы Proteus, а также Ps. aeruginosa. По степени активности в отношении стафилококков, стрептококков и пневмококков цефалотин уступает цефалоридину, в отношении грамотрицательных бактерий находится на одном уровне с ним, а в ряде случаев даже превосходит его.

Цефалотин устойчив к действию стафилококковой пенициллиназы, как и цефалоридин, индуцирует ее образование, разрушается пенициллиназой грамотрицательных бактерий (Е. coli, Proteus, Aerobacter и др.). Устойчивость к цефалотину in vitro у грамотрицательных бактерий развивается быстро, у стафилококков — медленно, ступенеобразно, по пенициллиновому типу. В клинике в процессе лечения повышения устойчивости стафилококков к цефалотину не установлено.

Между цефалотином и цефалоридином для микробов всех видов наблюдается полная перекрестная устойчивость. Антибиотик на бактериальную клетку действует бактерицидно, по механизму действия подобен пенициллинам и цефалоридину. В большей степени, чем цефалоридин, связывается белками сыворотки (больше 50%).

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина

Читайте далее:



По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…

Комбинация ампициллина с пенициллиназоустойчивым оксациллином или другими препаратами этой группы (диклоксациллин, метициллин) расширяет спектр и в ряде случаев усиливает (за счет возможного синергизма) действие каждого препарата в отдельности. Комбинированный антибиотик ампиокс назначают при тяжелом течении инфекции при неизвестном возбудителе. Он обладает большим терапевтическим резервом, охватывая широкий круг грамотрицательных и грамположительных возбудителей, в том числе пенициллиназообразующих…