11 января 2016

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин.

7-Аминоцефалоспорановая кислота

7-Аминоцефалоспорановая кислота

Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков; отсутствие перекрестной аллергии с пенициллинами.

Различия между представителями группы касаются особенностей в выраженности антибактериального эффекта и фармакокинетики.

7-Аминоцефалоспорановая кислота

Синонимы: Ceporan, Ceporin, Kefspor и др.

7-Аминоцефалоспорановая кислота

Физико-химические свойства. 1- [(2-Тиоенил)-ацетамидо]-3-(1-пиридил-метил)-3-цефам-4-карбоновая кислота. Суммарная формула C12H17N3О4S2. Молекулярный вес 415,5.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде (220—250 мг/мл). В сухом виде стабилен. При 4° в темноте сохраняет активность 12 мес. Водные растворы в темноте при 4° не теряют активности до 4 недель, при 25° — 1—4 дня. Растворы цефалоридина темнеют на свету.

Антимикробное действие

Цефалоридин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокковых микроорганизмов (стафилококков — пенициллиназообразующих и пенициллиназонегативных, пневмококков, стрептококков, гонококков, менингококков), сибиреязвенных палочек, клостридий, коринебактерий. К нему чувствительны большинство грамотрицательных бактерий (Е. coli, Salmonella, Shigella и др.). Цефалоридин умеренно активен в отношении энтерококков, гемофильных палочек, индолотрицательных штаммов протея. Антибиотик не действует на синегнойную палочку, большинство индол положительных штаммов протея, а также на риккетсии, вирусы, простейшие.

Антимикробный спектр цефалоридина

Микроорганизм МПК в мкг/мл
Staphylococcus aureus (пенициллиназообразующие) 0,01—12,5
Staphylococcus aureus (не образующие пенициллиназу) 0,01—0,1
Staphylococcus aureus (метициллиноустойчивые) 1 ,0—64
Diplococcus pneumoniae 0,003—0,024
Streptococcus pyogenes 0,001—0,006
Streptococcus viridans 0,02—0,078
Streptococcus faecalis 6,3—25
Clostridium welchii 0,5—1
Clostridium tetani 0,5—1
Clostridium septicum 0,1—1
Corynebacterium diphtheriae 1
Bordetella pertussis 0,1—1
Bacillus anthracis 1—8
Микроорганизм МПК в мкг/мл
Haemophilus influenzae 12,5—>100
Brucella 25—>100
Neisseria meningitidis 0,8—6
Neisseria gonorrhoeae 0,1—0,8
Escherichia coli 1,6—>100
Klebsiella pneumoniae 6,25—> 100
Aerobacter aerogenes >100
Proteus vulgaris >100
Proteus morganii >100
Proteus rettgeri > 100
Proteus mirab ilis 6,25—>100
Pseudomonas aeruginosa >100
Salmonella sp. 1,56—6,2
Shigella sp. 1—8


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Комбинация ампициллина с пенициллиназоустойчивым оксациллином или другими препаратами этой группы (диклоксациллин, метициллин) расширяет спектр и в ряде случаев усиливает (за счет возможного синергизма) действие каждого препарата в отдельности. Комбинированный антибиотик ампиокс назначают при тяжелом течении инфекции при неизвестном возбудителе. Он обладает большим терапевтическим резервом, охватывая широкий круг грамотрицательных и грамположительных возбудителей, в том числе пенициллиназообразующих…