13 января 2012

Выведение карбенициллина

Карбенициллин выводится из организма в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После внутримышечного введения в дозе 1 г в течение 6 ч около 85% антибиотика в неизмененном виде выводится с мочой, 15% выделяется с желчью. Концентрация препарата в моче колеблется в пределах 2000—4000 мкг/мл при внутримышечном введении 1 г. При дозе 2 г уровень антибиотика достигает 10 000 мкг/мл, при внутривенном введении 1 г — 5000—10 000 мкг/мл. Время снижения концентрации карбенициллина в крови наполовину (Т1/2) длиннее, чем у бензилпенициллина, и составляет 140—200 мин.

При заболеваниях, сопровождающихся нарушением выделительной функции почек, кинетика карбенициллина меняется: при остаточном азоте крови выше 100 мг% концентрация антибиотика после внутривенного введения в дозе 1 г в 10—15 раз превышает наблюдаемую в норме и через 5 ч еще составляет 90 мкг/мл. В этих условиях Т1/2 удлиняется до 10—15 ч, а при одновременно протекающей печеночно-почечной недостаточности у больных в состоянии анурии — до 23 ч и более. С мочой у больных с нарушением выделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации 20 мл/мин) выводится лишь около 15—20% введенной дозы, а концентрация в ней антибиотика составляет 50— 200 мкг/мл.

При длительных внутривенных вливаниях карбенициллина достигаются высокие концентрации в сыворотке крови и моче. При однократном внутривенном введении 1 г концентрация препарата в крови составляет 100 мкг/мл. При нарушении выделительной функции почек наблюдается увеличение концентрации препарата в 4—10 раз.

Показания и методы применения

Препарат рекомендуется для лечения заболеваний, вызываемых чувствительными возбудителями (синегнойные палочки, протей, кишечные палочки): инфекций мочевыводящих путей (особенно при пиелонефритах), тяжелых системных инфекций (септицемия, менингиты и др.), нагноительных процессов различной локализации в послеоперационном периоде; перитонита, гнойного отита; заболеваний дыхательного тракта (высокоэффективен при лечении пневмоний, вызываемых Ps. aeruginosa, развивающихся на фоне лечения цитостатиками, или применения иммунодепрессантов), инфицированных ожогов и т. д.

Схемы лечения карбенициллином разработаны с учетом колебаний чувствительности микробов к антибиотику, локализации и степени тяжести инфекции (смотрите ниже).

Смотрите — Схема лечения карбенициллином в зависимости от вида возбудителя и локализации процесса

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…