13 января 2012

Действие карбенициллина в отношении других грамотрицательных микроорганизмов

В отношении других грамотрицательных микроорганизмов (Salmonella, Shigella, Е. coli, Н. influenzae и др.) карбенициллин по действию подобен ампициллину, уступая ему в степени выраженности антибактериального эффекта. Рост 15% штаммов Е. coli задерживается при концентрации 6 мкг/мл и 44% — при 12,5 мкг/мл и выше. Однако в большинстве случаев штаммы этого микроорганизма, устойчивые к ампициллину, сохраняют чувствительность к карбенициллину.

Устойчивы к действию антибиотика микробы группы Klebsiella—Aerobacter. МПК карбенициллина в отношении большинства штаммов этих микроорганизмов превышает 100 мкг/мл. Развитие устойчивости у микробов к карбенициллину in vitro медленное, по характерному для пенициллинов ступенеобразному типу. В клинике описано развитие устойчивости у Ps. aeruginosa в процессе длительного лечения антибиотиком.

Карбенициллин умеренно связывается белками сыворотки (на 53%). При добавлении к питательной среде человеческой сыворотки активность препарата снижается мало.

Всасывание, распределение, выведение. Препарат не всасывается при приеме внутрь. Основными методами применения карбенициллина являются внутримышечное и внутривенное введение. Максимальная концентрация в сыворотке крови при введении 1 г карбенициллина внутримышечно достигается через 30 мин — 1 ч после введения (через 15 мин — после внутривенного) с резким снижением к 4—6 ч. Установлена определенная зависимость уровня антибиотика в крови от величины применяемой дозы, метода и режима введения (смотрите ниже таблицу).

Концентрация карбенициллина в сыворотке крови при парентеральном введении антибиотика

Однократная доза в мг Концентрация в сыворотке крови в мкг/мл после введения через
15 мин 30 мин 1 ч 2 ч 4 ч 6 ч
Внутримышечно
250 6 7,9 5,7 2
500 13,7 17,7 13,2 2 <2
1000 10—20 15—25 17—22 10 4
2000 18 30 30 25 12
Внутривенно 1000 в 10 мл воды в течение 3 мин 100—140 130 60 30 3—4 3

При внутривенном микроструйном или капельном введении (однократная доза 5 г каждые 4 ч) концентрацию антибиотика в крови удается поддерживать на уровне 100—200 мкг/мл.

Распределение карбенициллина в организме больных изучено недостаточно, однако, по экспериментальным данным, оно приблизительно соответствует другим пенициллинам.

В соответствии с механизмом выведения из организма (почками и с желчью) наиболее высокие концентрации антибиотика обнаруживаются в ткани печени и почек. Подобно другим пенициллинам, карбенициллин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…