11 декабря 2015

Ампиокс (комбинированный препарат ампициллина с оксациллином)

Комбинация ампициллина с пенициллиназоустойчивым оксациллином или другими препаратами этой группы (диклоксациллин, метициллин) расширяет спектр и в ряде случаев усиливает (за счет возможного синергизма) действие каждого препарата в отдельности. Комбинированный антибиотик ампиокс назначают при тяжелом течении инфекции при неизвестном возбудителе. Он обладает большим терапевтическим резервом, охватывая широкий круг грамотрицательных и грамположительных возбудителей, в том числе пенициллиназообразующих стафилококков, и хорошо переносится больными (побочные явления — общие для всей группы пенициллинов). После установления бактериологического диагноза и изучения антибиотикограммы проводят нацеленную терапию соответствующим антибиотиком.

Для создания комбинированного препарата обычно используют оксациллин, клоксациллин или диклоксациллин в соотношениях с ампициллином 1 : 1; 1 : 2; 2 : 3 и др. В СССР разработана лекарственная форма ампициллина с оксациллином (ампиокс), содержащая указанные антибиотики в соотношении 2:1.

Антибактериальный спектр ампиокса соответствует спектру входящих в его состав антибиотиков и включает: стафилококков (пенициллиназообразующие и не образующие пенициллиназу штаммы), стрептококков, энтерококков, пневмококков, менингококков и гонококков, клостридий, коринебактерий, палочек инфлюэнцы. Чувствительны к препарату 50—90% штаммов Е. coli, 60—85% — Рг. mirabilis; 30—55% — Рг. vulgaris. Ампиокс активен в отношении Salmonella, Shigella и других микроорганизмов, особенности действия каждого антибиотика (активность оксациллина в отношении грамположительных микроорганизмов и широкий спектр действия ампициллина) сохраняются (смотрите таблицу ниже).

Сравнительная чувствительность микробов к ампиоксу и некоторым другим антибиотикам широкого спектра действия

Микроорганизмы МПК в мкг/мл
ампиокс тетрациклин левомицетин канамицин
Грамположительные
Staphylococcus aureus 1 0,05—0,5 0,25 2,5 0,5—2,5 и более
Streptococcus pyogenes 0,02 0,25 1,25—5 10—>50
Streptococcus faecalis 1,25 1,25—>5 5—12,5 15—>100
Diplococcus pneumoniae 0,05 0,25 1,25—2,5 10—>50
Грамотрицательные
Neisseria menin­gitidis 0,05 2,5 2,5 2,5—>10
Haemophilus influenzae 0,5 0,5—1,25 0,5 1 —>10
Escherichia coli 2,5—5 1,25—5 5—12,5 1,6—6,2 и более
Proteus mirabilis 1,25—2,5 25 5—12,5 1,6—12,5
Proteus vulgaris 5->25 5- >50 1,25—12,5 1,6—25
Salmonella 1 ,25—5 2,5 2,5—5 1 —> 10
Shigella 0,5—>5 1,25—5 2,5 1 —>10
Klebsiella pneumoniae 1,25 1,25 2,5 1—5 и более
Pseudomonas aeruginosa Устойчивость

1В том числе продуценты пенициллиназы.

Наблюдаемый в ряде случаев синергизм действия объясняют связыванием пенициллиназы оксациллином и повышением активности ампициллина в отношении пенициллиназообразующих грамотрицательных возбудителей. Однако это не является строго доказанным.

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…