10 декабря 2015

Проникновение ампициллина в ликвор

Имеются данные о лучшем проникновении ампициллина в ликвор у маленьких детей по сравнению со взрослыми, а также о различиях в уровнях антибиотика при менингитах в зависимости от вида возбудителя. Обычно при менингококковом менингите концентрация антибиотика в ликворе ниже, чем при пневмококковом или обусловленном Н. influenzae.

Ампициллин выводится в основном почками. Выведение с мочой начинается уже через 2—3 ч после приема антибиотика внутрь. В течение 6—8 ч выводится около 30% введенной дозы, в течение 24 ч — около 60%. Концентрация антибиотика в моче после приема внутрь 250 мг составляет 150—500 мкг/мл, 1000 мг—от 500 до 2500 мкг/мл, при многократном введении — от 3000 до 6000 мкг/мл.

После внутримышечного введения в течение 12 ч с мочой удаляется 45—70% введенной дозы, а концентрация антибиотика в ней колеблется в пределах 1500—2500 мкг/мл при дозе 500—1000 мг. В связи с тем что выведение почками является основным механизмом освобождения организма от антибиотика (на долю экстраренальных факторов приходится лишь 16—18%), кинетика ампициллина существенно меняется при почечной недостаточности. Пропорционально степени нарушения выделительной функции почек наблюдаются повышение уровня антибиотика в крови и замедление его выведения из организма. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) уровень ампициллина в крови может в 10 раз превышать наблюдаемый у больных с нормально функционирующими почками. Т1/2 в этих условиях удлиняется с 1—2 ч в норме до 10—12 ч.

Показания и методы применения

Ампициллин применяют при лечении инфекций дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, мягких тканей и др., вызываемых чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами. Препарат неэффективен при заболеваниях, вызываемых пенициллиназообразующими штаммами микроорганизмов, особенно стафилококков, разрушающих антибиотик, а также Ps. aeruginosa, Aer. aerogenes и др.

Препарат является эффективным средством лечения инфекций дыхательных путей, особенно хронических бронхитов, возбудителями которых часто являются ассоциации микроорганизмов (например, пневмококк и палочка инфлюэнцы), заболеваний желчных путей (антибиотик в больших концентрациях обнаруживается в желчи), кишечных инфекций (сальмонеллезов, дизентерии, энтероколитов).


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…