10 декабря 2015

Всасывание, распределение, выведение ампициллина

Ампициллин стабилен в кислой среде и хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация антибиотика достигается через 2 ч после приема внутрь. Препарат обнаруживается в крови на протяжении 6 ч. При удвоении дозы увеличивается и концентрация препарата в сыворотке крови. Время снижения концентрации ампициллина в крови наполовину (Т1/2) по сравнению с другими пенициллинами замедлено и составляет 60—120 мин.

Кумуляции антибиотика при многократном введении не наблюдается, а пределы колебаний его уровней в крови незначительно отличаются от обнаруживаемых после однократного приема. При парентеральном введении (внутримышечном или внутривенном) концентрации антибиотика в крови в 2—3 раза и более превышают наблюдаемые при введении соответствующих доз внутрь, причем максимальное значение обнаруживается через 15 мин при внутривенном введении и через 30 мин—1 ч при внутримышечном (смотрите рисунок ниже).

Концентрация ампициллина в сыворотке крови

Способ введения Доза ампициллина в мг Концентрация в мкг/мл после введения через
1/2 ч 1 ч 2 ч 4 ч 6 ч
Взрослые
Внутрь 250 0,8 2,2 1,2—1,9 0,5 0,1
500 0,3—0,8 1,2-2,5 1,8—3,8 0,8 0,2
750 0,5 4,2 5 1 ,5 0,3
1 000 0,9 2,9—3,8 4,2—6,8 1,5—2 0,4—0,6
4 раза по 500 2,1 0,3
Внутримышечно 500 3,45 5,1—5,4 3—4,4 0,8-2 0,25
1 000 8,45 9 5,6-9 1,8-5,6 0,6
Дети
Внутрь 25 мг/кг 1,5—1,71 1,6-2,11 0,6 0,1—0,2
Внутримышечно | 25 мг/кг 14,4 13,7 1 4,1 1,1

Быстрому всасыванию антибиотика при данных методах введения соответствует и его ускоренное выведение. Если при приеме 0,5—1 г ампициллина внутрь интервал между введениями 6—8 ч обеспечивает постоянные терапевтические концентрации в крови, то при внутримышечном — его необходимо сокращать до 4—6 ч.

Ампициллин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация антибиотика в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях составляет 60—80% наблюдаемой в сыворотке крови. В желчи антибиотик может обнаруживаться в концентрациях, в 4—100 раз превосходящих таковые в крови.

В спинномозговую жидкость в норме антибиотик проникает слабо (0,5% уровня в крови). При менингитах пределы колебаний уровня ампициллина в ликворе составляют 0,2—21 мкг/мл при капельном внутривенном введении. В этих условиях процентные соотношения препарата между сывороткой и спинномозговой жидкостью колеблются от 1,2 до 95%, причем наиболее благоприятными условиями для проникновения антибиотика являются первые 3 дня лечения.

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…