13 января 2012

Эписомная передача устойчивости к ампициллину

В настоящее время для энтеробактерий установлена эписомная передача устойчивости к ампициллину обычно в комплексе с передачей устойчивости к тетрациклину, канамицину и другим антибиотикам.

В клинике в процессе лечения повышение устойчивости микроорганизмов к ампициллину наблюдается редко, а распространение множественноустойчивых штаммов, включающих устойчивость и к этому препарату, принято рассматривать как результат селекции антибиотиком устойчивых вариантов.

Ампициллин, как и другие пенициллины, характеризуется бактерицидным действием, которое in vitro проявляется в концентрациях, в 2—10 раз превышающих бактериостатические. Оптимум действия антибиотика находится при рН 5,5. Эффективность ампициллина в отношении Е. coli и Proteus при рН в 10 раз выше, чем при рН 8,0.

Антибиотик мало связывается белками сыворотки (10—18%), а добавление в питательную среду сыворотки не оказывает существенного влияния на степень антибактериальной активности in vitro. Механизм антимикробного действия ампициллина близок к механизму действия других пенициллинов.

Антимикробный спектр в сравнении с другими антибиотиками представлен в таблице ниже.

Антимикробный спектр ампициллина в сравнении с другими антибиотиками

Микроорганизм ампициллин МПК В мк
бензилпенициллин
г/мл
тетрациклин
левомицетин
Staphylococcus aureus (образующим пенициллиназу) 12,5->100 7,5->100 0,25 0,8—2,5
Staphylococcus aureus (не образующий пенициллиназу) 0,05—0,06 0,01—0,02 0,12—0,25 2,5—5
Streptococcus pyogenes 0,01—0,02 0,005 0,25 1,25—5
группа A 0,01—0,02 0,005—0,06 0,25 2,5
группа B 1,25—5,0 1,25—12,5 1 ,25—12,5 2,5—5
Streptococcus faecalis 0,02—0,05 0,05—0,1 0,25 1,25—2,5
Diplococcus pneumoniae 12,5 0,05 0,6 0,25
Neisseria catarrhaiis 0,25 0,1 0,05 0,25
Neisseria gonorrhoeae 0,25 0,05 2,5 2,5
Neisseria meningitidis 1 1 1 1
Haemophilus pertussis 0,25—0,5 0,5 0,5—1,25 0,5
Haemophilus influenzae 5 5 2,5 5
Alcaligenes faecalis 2,5—5 25—50 2,5-5 2,5—5
Escherichia coli 250 250 1,25 1 ,25
Aerobacter aerogenes 1,25 6,25 1,25 2,5
Klebsiella pneumoniae 1,25 12,5 1,25 2,5
Shigella flexneri sonne 5 50 5 2,5
Salmonella paratyphi A 0,6 6,25 1,25 2,5
Salmonella paratyphi В 1 ,25 5 2,5 5
Salmonella typhi 0,25 2,5 2,5 2,5
Salmonella typhimurium 1 ,25 6,25 5
Proteus vulgaris 5,0 5,0—25,0 0,6—62,5 1,25—12,5
Proteus mirabilis 1,25 5,0 62,5 12,5
Proteus morganii 62,5 500,0 1—10 6,25
Brucella abortus bovis 0,78
Pseudomonas aeruginosa 250,0 500,0 50,0 125

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…