13 января 2012

Ампициллин

Синонимы: Binotal, Penbrock, Penbritin, Doctacillin, Polycillin, BRL-1341, Bayer-5427, Pentrexyl, Amplital, Семициллин. Полусинтетический пенициллин; получен в 1961 г.

Физико-химические свойства

6-[0-(-)-α-Амино-α-фенилацетамидо]-пенициллановая кислота, α-аминобензилпенициллин. Суммарная формула C16H19N3O4S. Молекулярный вес 349,42.

Белые кристаллы, умеренно растворимые в воде (2,8 мг/мл при 20°). При рН 7,0 (24°) растворяется 100 мг/мл, при рН 4,0—23 мг/мл. Ампициллин нерастворим в спирте, хлороформе, эфире, ацегоне, жирах. Значительно устойчивее, чем феноксиметилпенициллин в кислых растворах. Через 2 ч при рН 2,0 (37°) потеря активности составляет лишь около 5%. В растворе при рН 7,0 (24°) за 7 дней инактивируется около 20% вещества.

Антимикробное действие

Ампициллин — антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении различных групп грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. К нему чувствительны кокковые микроорганизмы (не образующие пенициллиназу стафилококки, стрептококки, гонококки, менингококки, пневмококки) и большинство грамотрицательных палочек (Е. coli, Shigella, Salmonella, 60—75% штаммов Proteus, Н. influenzae). Препарат не активен в отношении Ps. aeruginosa.

По интенсивности действия на грамположительные микроорганизмы ампициллин менее активен, чем бензилпенициллин, однако превосходит оксациллин и метициллин, а также тетрациклин и левомицетин. Антибиотик разрушается пенициллиназой, поэтому не действует на устойчивые к бензилпенициллину пенициллиназообразующие стафилококки.

Ампициллин более активен, чем бензилпенициллин, тетрациклин и левомицетин в отношении Н. influenzae, N. catarrhalisn различных сальмонелл. Обладает сходным с левомицетином действием в отношении Shigella, Е. coli, Proteus, не действует на Aer. aerogenes. В ряде случаев ампициллин превосходит по активности тетрациклин и левомицетин в отношении Str. faecal is.

Устойчивость у микробов к ампициллину in vitro развивается медленно, по пенициллиновому типу. У клинических штаммов микроорганизмов устойчивость к антибиотику определяется рядом факторов: она может быть связана с образованием пенициллиназы и инактивирующим антибиотик действием фермента или является природной — внутренней. Связь между образованием пенициллиназы и устойчивостью к ампициллину у грамотрицательных микроорганизмов не столь выражена, как у стафилококков, и часто зависит от вида микроба. Устойчивые к ампициллину штаммы Е. coli активно продуцируют фермент. Ампициллин стабилен к действию пенициллиназы, образуемой Ps. aeruginosa, а высокая устойчивость этого микроба к антибиотику является природной.

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…