13 января 2012

Циркуляция изоксазолилов при различных дозах и методах введения

Изучение особенностей циркуляции изоксазолилов при различных дозах и методах введения позволяет предложить рациональные схемы лечения этими антибиотиками.

При введении оксациллина в дозе 500 мг — 1 г терапевтический уровень антибиотика в крови поддерживается в течение 2—3 ч при однократном и 4 ч — при повторном введении, для диклоксациллина при тех же дозах — до 6 ч.

После приема внутрь 23—75% оксациллина и диклоксациллина выводится с мочой в течение 6 ч. При этом оказалось, что для диклоксациллина характерны более высокие показатели выведения.

Концентрация оксациллина в моче составляет 600—2500 мкг/мл, диклоксациллина — 900—3000 мкг/мл.

При нарушении выделительной функции почек кинетика изоксазолилов меняется. Концентрация оксациллина и диклоксациллина в крови в оптимальные сроки повышается (в 3—12 раз). Однако накопления препаратов в организме не происходит, а быстрота выведения даже при значительной степени нарушения выделительной функции почек мало отличается от наблюдаемой в норме; Т ½ составляет для оксациллина 20—25 мин при нормально функционирующих почках и 1 и 1 1/2 ч у больных в состоянии олигурии—анурии.

Отсутствие выраженного накопления изоксазолилов даже у больных в состоянии анурии свидетельствует о более активной функции внепочечных механизмов их выведения по сравнению с другими пенициллинами (метициллином, бензилпенициллином). Одним из таких механизмов является включение этих препаратов в метаболизм печени с последующей экскрецией с желчью.

Действие внепочечных факторов очищения обеспечивает быстрое освобождение организма от антибиотиков и позволяет применять изоксазолилы при почечной недостаточности по обычным схемам.

Показания и методы применения

Основным показанием к применению оксациллина и диклоксациллина служат инфекции, вызванные устойчивыми к бензилпенициллину пенициллиназообразующими стафилококками. При заболеваниях, возбудителями которых являются чувствительные к бензилпенициллину штаммы, эти препараты преимуществом не обладают. Изоксазолилы высокоэффективны также при заболеваниях, вызываемых стрептококками и пневмококками. Однако препаратом выбора в этих случаях остается бензилпенициллин, к которому эти микроорганизмы по-прежнему высоко чувствительны.

Оксациллин и диклокеациллин применяют при заболеваниях дыхательного тракта (долевой или бронхопневмонии, бронхитах, острых тонзиллитах, эмпиемах, абсцессах легких), заболеваниях мочеполовой системы (простатитах, уретритах, пиелонефритах, циститах); инфекциях кожи и мягких тканей; при лечении раневой и послеоперационной инфекции, сепсиса, остеомиелита и всех других заболеваний, вызываемых чувствительными возбудителями. Оксациллин и диклоксациллин применяют также при смешанной инфекции, вызываемой чувствительными и устойчивыми штаммами стафилококков, или ассоциацией устойчивых стафилококков со стрептококками или гонококками.

При тяжелом течении инфекции возможно удвоение дозы.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…